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1. 9.1.1 血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者

   血栓を安定化するおそれがある。

2. 9.1.2 消費性凝固障害のある患者

   ヘパリン等と併用すること。血栓を安定化するおそれがある。

3. 9.1.3 術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者

   静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。

1. 9.2.1 腎不全のある患者

   血中濃度が上昇することがある。

2. 9.2.2 人工透析患者

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）
2. 11.1.2 痙攣（頻度不明）

   人工心肺を用いた心臓大血管手術の周術期に本剤を投与した患者において、術後に痙攣があらわれることがある。また、人工透析患者において痙攣があらわれたとの報告がある。

1. 14.1.1 静脈内注射時

   ゆっくり静脈内に投与すること。急速に投与すると、まれに悪心、胸内不快感、心悸亢進、血圧低下等があらわれることがある。

2. 14.1.2 筋肉内注射時

   組織・神経等への影響を避けるため、次の点に注意すること。

   • 注射部位については、神経走行部位を避けて慎重に投与すること。
   • 繰り返し注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。なお、小児等には特に注意すること。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人男性5例にトラネキサム酸500mgを単回筋肉内投与又は1,000mgを単回静脈内投与したとき、薬物動態パラメータは次のとおりであった¹⁾。

   単回静脈内投与及び単回筋肉内投与時のトラネキサム酸の薬物動態パラメータ

   投与量	投与法	例数	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t1/2 （hr）	Vd （L）
   500mg	筋注	3	21.2	0.5	2.0	－
   1,000mg	静注	2	－	－	1.9	42.4

マウスに¹⁴C-トラネキサム酸を20mg/kgの投与量で単回静脈内投与及び単回筋肉内投与したときの組織内分布は、肝、腎、肺で高く、膵、副腎、脾、子宮、心、筋肉がこれに次ぎ、脳では低かった²⁾。

健康成人男性5例にトラネキサム酸500mgを単回筋肉内投与又は1,000mgを単回静脈内投与したとき、投与後24時間以内に投与量のそれぞれ76%及び80%が未変化体として尿中に排泄された¹⁾。

線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。
トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。

トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（LBS）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α₂-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される^{3),4),5),6),7)}。

異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる³⁾。

トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性病変の原因になっているキニン等の産生を抑制する（モルモット、ラット）^{8),9),10),11)}。