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1. 9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者

   本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

• 〈錠〉
  1. 16.1.1 成人

     健康成人3名にそれぞれペミロラストカリウムとして5及び10mg/bodyを空腹時単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す¹⁾。

     投与量 （mg）	Cmax （ng/mL）	tmax （h）	t1/2 （h）	AUC （ng・h/mL）
     5	416	1.0	4.31	2,279
     10	723	1.7	4.74	5,020

• 〈ドライシロップ〉
  1. 16.1.2 小児

     気管支喘息児6名（7〜13歳）にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す²⁾。

     投与量 （mg/kg）	Cmax （ng/mL）	tmax （h）	t1/2 （h）	AUC （ng・h/mL）
     0.2	682	1.5	4.12	5,278

• 〈製剤共通〉
  1. 16.1.3 生物学的同等性

     健康成人12名を対象に、ペミロラストカリウム5mg錠、10mg錠及びドライシロップをペミロラストカリウムとして10mg単回経口投与し生物学的同等性試験を行った結果、3製剤間の生物学的利用性には差がないと判断された³⁾。

• 〈錠〉
  1. 16.4.1 成人

     健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった⁴⁾。

• 〈ドライシロップ〉
  1. 16.4.2 小児

     気管支喘息児3名にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった²⁾。

• 〈錠〉
  1. 16.5.1 成人

     健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、尿中排泄は、投与後12時間までに71.6％、投与後24時間までに83.5％であった⁴⁾。

• 〈ドライシロップ〉
  1. 16.5.2 小児

     気管支喘息児3名にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与し、尿中排泄は、投与後12時間までに71.3％であった²⁾。

二重盲検比較試験を含む臨床試験における改善率は次のとおりであった^{5),6),7),8),9),10),11),12),13),14),15),16),17),18),19),20),21),22)}。

マスト細胞のイノシトールリン脂質代謝を阻害することにより、ケミカルメディエーターの遊離に重要な要素である細胞外Ca²⁺の流入と細胞内Ca²⁺の遊離を強く抑制する。また、同時にアラキドン酸遊離も阻害する。更にホスホジエステラーゼ阻害に基づくc-AMP増加作用の関与も示唆されている^23),24),25)。

ヒト肺組織、鼻粘膜擦過片及び末梢白血球、ラット腹腔浸出細胞、ラット及びモルモット肺組織からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、LTB₄、LTC₄、LTD₄、PGD₂、TXB₂、PAF等）の遊離を濃度依存的に抑制した^{23),26),27),28),29)}。

ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応や実験的喘息、実験的アレルギー性鼻炎を用量依存的に抑制した^28),30),31)。

ヒト好酸球遊走並びにヒト好酸球からのLTC₄、ECP、EPXの遊離を濃度依存的に抑制した^32),33),34)。