当ウェブサイトを快適にご覧いただくには、ブラウザのJavaScript設定を有効（オン）にしていただく必要がございます。
日本薬局方
ロキソプロフェンナトリウム錠
○下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛 関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛○手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎○下記疾患の解熱・鎮痛 急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
効能又は効果
用法及び用量
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム水和物（無水物として）1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60～120mgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎
下記疾患の解熱・鎮痛
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム水和物（無水物として）1回60mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大180mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
潰瘍を再発させることがある。
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。
溶血性貧血等の副作用が起こりやすくなる。
腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。
病態を悪化させることがある。
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
投与しないこと。急性腎障害、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。
浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症等の副作用が起こることがある。
投与しないこと。副作用として肝機能障害が報告されており、悪化するおそれがある。
肝機能障害を悪化又は再発させることがある。
投与しないこと。動物実験（ラット）で分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている。
*治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
少量から投与を開始するなど必要最小限の使用にとどめ患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。
クマリン系抗凝血剤
抗凝血作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
本剤のプロスタグランジン生合成抑制作用により血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し、抗凝血作用に相加されるためと考えられている。
第Xa因子阻害剤
出血の危険性を増大させるおそれがある。
抗血栓作用を増強するためと考えられている。
スルホニル尿素系血糖降下剤
血糖降下作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
本剤のヒトでの蛋白結合率は、ロキソプロフェンで97.0%、trans-OH体で92.8%と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、作用が増強されるためと考えられている。
ニューキノロン系抗菌剤
痙攣誘発作用を増強することがある。
ニューキノロン系抗菌剤は、中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるGABAの受容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用により阻害作用を増強するためと考えられている。
メトトレキサート
血中メトトレキサート濃度を上昇させ、作用を増強することがあるので、必要があれば減量すること。
機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
リチウム製剤
血中リチウム濃度を上昇させ、リチウム中毒を起こすことがあるので血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。
チアジド系利尿薬
利尿・降圧作用を減弱するおそれがある。
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、水、ナトリウムの排泄を減少させるためと考えられている。
降圧剤
降圧作用を減弱するおそれがある。
本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎機能を悪化させるおそれがある。
本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
急性腎障害に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので、特に注意すること。
*心筋梗塞、脳血管障害等の心血管系血栓塞栓性事象があらわれることがある1) 。
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
重篤な消化性潰瘍又は小腸、大腸からの吐血、下血、血便等の消化管出血が出現し、それに伴うショックがあらわれることがあるので、これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害（黄疸、AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇等）、劇症肝炎があらわれることがある。
喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがある。
無菌性髄膜炎（発熱、頭痛、悪心・嘔吐、項部硬直、意識混濁等）があらわれることがある。特にSLEや混合性結合組織病の患者に発現しやすい。
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
0.1～2%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症注1)
発疹、そう痒感
発熱、蕁麻疹
消化器
腹痛、胃部不快感、食欲不振、悪心、下痢、便秘、胸やけ、口内炎、腹部膨満、口渇
嘔吐
消化性潰瘍注1)、小腸・大腸の潰瘍注1)、消化不良
循環器
動悸、血圧上昇
精神神経系
眠気
頭痛、めまい、しびれ
血液
好酸球増多
貧血、白血球減少、血小板減少
肝臓
AST上昇、ALT上昇
ALP上昇
泌尿器
蛋白尿
血尿、排尿困難、尿量減少
その他
浮腫、顔面熱感
胸痛、倦怠感、発汗
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
ロキソプロフェンNa錠60mg「日新」とロキソニン錠60mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ロキソプロフェンナトリウム無水物として60mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-6（μg・hr/mL）
Cmax（μg/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
ロキソプロフェンNa錠60mg「日新」
11.84±2.71
8.08±1.61
0.52±0.17
0.99±0.18
ロキソニン錠60mg
12.07±2.22
8.38±1.84
0.53±0.13
1.04±0.19
（Mean±S.D.，n=16）
ロキソプロフェンナトリウム水和物はプロドラッグであり、活性代謝物のトランスOH体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す。すなわち、プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制することにより、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用をあらわす。構成型COX（COX-1）と誘導型COX（COX-2）に対する選択性はない3) 。
ロキソプロフェンナトリウム水和物（Loxoprofen Sodium Hydrate）
Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate dihydrate
C15H17NaO3・2H2O
304.31
白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。1.0gを新たに煮沸して冷却した水20mLに溶かした液のpHは6.5～8.5である。
100錠［10錠（PTP）×10］1000錠［10錠（PTP）×100］1000錠［バラ、乾燥剤入り］
1) *データベース調査結果の概要（NDBを用いた非ステロイド性抗炎症薬による心血管系イベント発現のリスク評価）：https://www.pmda.go.jp/files/000270714.pdf
2) 社内資料：生物学的同等性試験
3) 第十八改正日本薬局方解説書.東京：廣川書店；2021.C6311-6316
日新製薬株式会社 安全管理部
〒994-0069 山形県天童市清池東二丁目3番1号
TEL 023-655-2131 FAX 023-655-3419E-mail：d-info@yg-nissin.co.jp
日新製薬株式会社
山形県天童市清池東二丁目3番1号
Copyright © Pharmaceuticals and Medical Devices Agency, All Rights reserved.
