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劇薬
向精神薬
習慣性医薬品注)
処方箋医薬品注)
○下記疾患並びに状態における鎮痛 術後、各種癌、心筋梗塞症○麻酔補助
術後、各種癌：通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mg～0.3mg（体重当たり4μg/kg～6μg/kg）を筋肉内に注射する。なお、初回量は0.2mgとすることが望ましい。その後必要に応じて約6～8時間毎に反復注射する。症状に応じて適宜増減する。心筋梗塞症：通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mgを徐々に静脈内に注射する。症状に応じて適宜増減する。
通常成人には、ブプレノルフィンとして1回0.2mg～0.4mg（体重当たり4μg/kg～8μg/kg）を麻酔導入時に徐々に静脈内に注射する。症状、手術時間、併用薬などに応じて適宜増減する。
呼吸抑制があらわれることがある。
動物実験（イヌ）において高用量（0.1mg/kg i.v.以上）でOddi筋の収縮がみられる。
麻薬拮抗作用を有するため禁断症状を誘発するおそれがある。
薬物依存を生じることがある。
作用が増強されるおそれがある。
投与しないこと。代謝が遅延し、作用が増強されるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。外国において、妊娠中に本剤を大量に投与した患者から出生した新生児に禁断症状がみられたとの報告がある。また、動物実験（ラット）で難産、拙劣な哺育行動、出生児の生存率の低下及び体重増加の抑制が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
ナルメフェン塩酸塩水和物（セリンクロ）
ナルメフェン塩酸塩水和物はオピオイド受容体作動薬の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な本剤の用量が通常用量より多くなるおそれがある。緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に本剤の用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察すること。手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも1週間前にはナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断すること。
µオピオイド受容体拮抗作用により、µオピオイド受容体作動薬に対して競合的に阻害する。
中枢性鎮痛剤
本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。
本剤は中枢性鎮痛剤と同じオピオイドレセプターに作用するため。
ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤
中枢抑制剤（催眠剤等）
アルコール等
ともに中枢神経抑制作用を有するため。
モルヒネ
本剤の作用が増強するおそれがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。また、本剤は高用量（8mg連続皮下投与）においてモルヒネの作用に拮抗するとの報告がある。
本剤はモルヒネと同じオピオイドレセプターに作用するため、本剤の作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される。
MAO阻害剤
本剤の作用が増強するおそれがある。
機序は不明であるが、本剤の代謝速度や生体アミンの変化が関係していると考えられている。
CYP3A4阻害作用を有する薬剤
本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
CYP3A4誘導作用を有する薬剤
本剤の作用が減弱するおそれがある。
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。
セロトニン作動薬
セロトニン症候群の徴候及び症状（錯乱、せん妄、情緒不安、振戦、潮紅、発汗、高熱）があらわれるおそれがあるので、十分に注意すること。これらの徴候や症状が認められた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作動薬の急激な減量又は投与中止により離脱症状があらわれることがあるので注意すること。
中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられる。
呼吸抑制から呼吸不全、呼吸停止に至った症例が報告されている。呼吸抑制があらわれた場合、人工呼吸又は呼吸促進剤のドキサプラム塩酸塩水和物が有効である（ただし、心筋梗塞症にはドキサプラム塩酸塩水和物は投与しないこと）。ナロキソン塩酸塩、レバロルファン酒石酸塩などの麻薬拮抗薬の効果は確実ではない。
手術後早期に舌根沈下による気道閉塞があらわれることがある。このような場合には気道確保等の適切な処置を行い、投与を中止すること。
顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧降下、頻脈、全身発赤等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
長期の使用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、慎重に投与すること。長期使用後、急に投与を中止すると、不安、不眠、興奮、胸内苦悶、嘔気、振戦、発汗等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合は徐々に減量することが望ましい。
血圧低下から失神に至った症例が報告されている。
5％以上
1～5％未満
1％未満
頻度不明
精神神経系
発汗
めまい、頭痛・頭重感
眠気、軽度の多幸感、興奮、幻覚、抑うつ
見当識障害、不安感、痙攣、しびれ、悪夢、健忘、意識障害、顔面蒼白、鎮静
循環器
顔面潮紅、血圧低下、動悸、熱感、不整脈、胸内苦悶
徐脈、血圧上昇
消化器
嘔気、口渇、嘔吐
腹痛
食欲不振、便秘、下痢、腸管運動障害
過敏症
発疹、そう痒感
肝臓
総ビリルビン上昇、AST、ALT、Al-Pの上昇
眼
縮瞳、羞明感、視力異常
その他
不快感、尿閉、発熱、倦怠感、悪寒、耳鳴
脱力感、尿失禁
悪心、嘔吐、縮瞳、鎮静、低血圧、呼吸抑制及び死亡に至るおそれがある。
呼吸抑制があらわれた場合、人工呼吸又は呼吸促進剤のドキサプラム塩酸塩水和物が有効である（ただし、心筋梗塞症にはドキサプラム塩酸塩水和物は投与しないこと）。ナロキソン塩酸塩、レバロルファン酒石酸塩などの麻薬拮抗薬の効果は確実ではない。
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に配慮すること。
ブプレノルフィンは、ヒト肝ミクロゾームチトクロームP450の分子種のうち、主としてCYP3A4により代謝される1) 。ヒト（成人男性、筋肉内投与）においてブプレノルフィンは主に肝臓で代謝され、グルクロン酸抱合あるいはN-脱アルキル化を受けた2) （外国人データ）。
ブプレノルフィン注0.2mg・0.3mg「日新」の生物学的同等性に関しては、ザルバン注（平成3年承認、販売名変更前製剤）の承認申請時添付資料により評価された。
ブプレノルフィン塩酸塩は合成麻薬性鎮痛薬で、中枢神経系の痛覚伝導系を抑制することにより鎮痛効果をあらわす。麻薬拮抗作用も有し、その強さはナロキソン塩酸塩と同程度かやや弱い3) 。
ブプレノルフィン塩酸塩（Buprenorphine Hydrochloride）
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy-6,14-ethanomorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol monohydrochloride
C29H41NO4・HCl
504.10
白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。
約268℃（分解）
1mL×10管（ガラスアンプル）
1.5mL×10管（ガラスアンプル）
1) Brunton,L.L.et al.：グッドマン・ギルマン薬理書 第13版上巻（橋本敬太郎ほか監訳）.東京：廣川書店；2022.p604
2) Heel,R.C.et al.：Drugs.1979；17：81-110.
3) 第十七改正日本薬局方解説書,C-4516,廣川書店（2016）
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本剤の投薬量は1回30日分を限度とされている。
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