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日本薬局方
プロカイン塩酸塩注射液
劇薬
処方箋医薬品注)
〈プロカイン塩酸塩注1%「日新」〉伝達麻酔〈プロカイン塩酸塩注2%「日新」〉硬膜外麻酔、伝達麻酔
プロカイン塩酸塩として、通常、成人10〜400mgを使用する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。必要に応じアドレナリン(通常濃度1:10万〜20万)を添加して使用する。
(基準最高用量;1回600mg)プロカイン塩酸塩として、通常、成人300〜400mgを使用する。
プロカイン塩酸塩として、通常、成人10~400mgを使用する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。必要に応じアドレナリン(通常濃度1:10万〜20万)を添加して使用する。
次の患者に血管収縮剤(アドレナリン、ノルアドレナリン)を添加して投与する場合には、慎重に投与すること。
血管収縮剤に対する心筋の感受性が高まり、不整脈が起こるおそれがある。
カテコールアミンの交感神経内への取り込み又は分解を阻害するので、血管収縮剤による心血管作用が増強され、不整脈、高血圧等が起こるおそれがある。
血液、脳へ移行する可能性があり、症状が悪化するおそれがある。
出血しやすいので、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。
急激な血圧低下が起こることがある。
穿刺時、脊髄や神経根の損傷のおそれがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。また、血管収縮剤(アドレナリン、ノルアドレナリン)の作用に対する感受性が高いことがある。
初期症状として血圧低下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等があらわれることがある。,
振戦、痙攣等の中毒症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等の適切な処置を行うこと。,
頻度不明
中枢神経注1)
ねむけ、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐
血液
メトヘモグロビン血症
過敏症
じん麻疹、浮腫
非解離型の中性分子として神経細胞膜を通過し、細胞内で解離しイオン型となる。イオン型の分子は神経細胞の内側から細胞膜のNa+チャネルに結合し、これを抑制する。神経の活動電位は神経細胞膜のNa+チャネルが開口することにより発生するので、これが抑制されると活動電位が発生しなくなる。即ち、知覚神経の求心性の伝導が抑制されるので、麻酔作用が発揮されることとなる。局所麻酔薬は、細い神経ほど、かつ無髄の神経の方が作用しやすいので、比較的選択的に痛覚神経に作用するが、高濃度になればその作用は他の神経にも及ぶ。本薬は粘膜への浸透性が悪いので表面麻酔には不適で、伝導麻酔などに用いられる。通常、吸収を抑制するためにアドレナリンを添加する1) 。
プロカイン塩酸塩(Procaine Hydrochloride)
2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate monohydrochloride
C13H20N2O2・HCl
272.77
白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
155~158℃
5mL×50管(ガラスアンプル)
2mL×50管(ガラスアンプル)
1) 第十八改正日本薬局方解説書.東京:廣川書店;2021.C4970-4974
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