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(5mL)
日本薬局方
リドカイン注射液
劇薬
処方箋医薬品注)
(10mL)
〈リドカイン塩酸塩注0.5%「日新」〉硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、上肢手術における静脈内区域麻酔〈リドカイン塩酸塩注1%「日新」、リドカイン塩酸塩注2%「日新」〉硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔
通常、成人に対してリドカイン塩酸塩として、1回200mg(0.5%液40mL)を基準最高用量とする。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。なお、各種麻酔方法による用量は次のとおりである。( )内は注射液としての用量である。硬膜外麻酔:25~150mg(5~30mL)硬膜外麻酔[交感神経遮断]:25~100mg(5~20mL)伝達麻酔:15~200mg(3~40mL)伝達麻酔[指趾神経遮断]:15~50mg(3~10mL)伝達麻酔[肋間神経遮断]:25mgまで(5mLまで)浸潤麻酔:10~200mg(2~40mL)静脈内区域麻酔[上肢手術]:200mgまで(40mLまで)
硬膜外麻酔:(基準最高用量;1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人100~200mgを使用する。伝達麻酔:(基準最高用量;1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人30~200mgを使用する。指趾神経遮断には30~100mg、肋間神経遮断には50mgまでを使用する。浸潤麻酔:(基準最高用量;1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人20~200mgを使用する。表面麻酔:適量を塗布または噴霧する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
硬膜外麻酔:(基準最高用量;1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人200mgを使用する。伝達麻酔:(基準最高用量;1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人40~200mgを使用する。指趾神経遮断には60~120mgを使用する。浸潤麻酔:(基準最高用量;1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人40~200mgを使用する。表面麻酔:適量を塗布または噴霧する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
麻酔方法
0.5%
1%
2%
硬膜外麻酔
25~150mg(5~30mL)
100~200mg(10~20mL)
200mg(10mL)
硬膜外麻酔[交感神経遮断]
25~100mg(5~20mL)
―
伝達麻酔
15~200mg(3~40mL)
30~200mg(3~20mL)
40~200mg(2~10mL)
伝達麻酔[指趾神経遮断]
15~50mg(3~10mL)
30~100mg(3~10mL)
60~120mg(3~6mL)
伝達麻酔[肋間神経遮断]
25mgまで(5mLまで)
50mgまで(5mLまで)
浸潤麻酔
10~200mg(2~40mL)
20~200mg(2~20mL)
表面麻酔
適量を塗布または噴霧する
静脈内区域麻酔[上肢手術]
200mgまで(40mLまで)
生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。
症状を悪化させることがある。
硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。
やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。
やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である。
投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。
患者の全身状態の観察を十分に行うこと。血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。
中毒症状が発現しやすくなる。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。
クラスⅢ抗不整脈剤
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。
作用が増強することが考えられる。
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿(ポートワイン色尿)等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
頻度不明
中枢神経注1)
眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注1)
悪心・嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。,
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。
本剤の容器は、ポリエチレン製のため、高圧蒸気滅菌をしないこと。
リドカインは神経細胞膜のNa+チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する1) 。
リドカイン塩酸塩注0.5%・1%・2%「日新」とキシロカイン注ポリアンプ0.5%・1%・2%について、モルモットへの皮内投与による浸潤麻酔作用を比較検討した結果、両製剤ともに浸潤麻酔作用を示し、有意な差は認められなかった2),3),4) 。
リドカイン塩酸塩注0.5%・1%・2%「日新」とキシロカイン注ポリアンプ0.5%・1%・2%について、ラット坐骨神経に対する伝達遮断作用を比較検討した結果、両製剤ともに伝達遮断作用を示し、有意な差は認められなかった2),3),4) 。
リドカイン塩酸塩注0.5%・1%・2%「日新」とキシロカイン注ポリアンプ0.5%・1%・2%について、ラットへの硬膜外投与による局所麻酔作用を比較検討した結果、両製剤ともに局所麻酔作用を示し、有意な差は認められなかった2),3),4) 。
リドカイン塩酸塩注1%・2%「日新」とキシロカイン注ポリアンプ1%・2%について、モルモットへの局所(角膜)投与による表面麻酔作用を比較検討した結果、両製剤ともに表面麻酔作用を示し、有意な差は認められなかった3),4) 。
リドカイン(Lidocaine)
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
C14H22N2O
234.34
白色~微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
66~69℃
薬液の漏出や容器に破損が認められるものは使用しないこと。
5mL×10管(ワイドオープンポリエチレンボトル)5mL×50管(ワイドオープンポリエチレンボトル)10mL×10管(ワイドオープンポリエチレンボトル)10mL×50管(ワイドオープンポリエチレンボトル)
5mL×10管(ワイドオープンポリエチレンボトル)10mL×10管(ワイドオープンポリエチレンボトル)
1) 第十八改正日本薬局方解説書.東京:廣川書店;2021.C6065-6069
2) 社内資料:生物学的同等性試験(注0.5%)
3) 社内資料:生物学的同等性試験(注1%)
4) 社内資料:生物学的同等性試験(注2%)
日新製薬株式会社 安全管理部
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