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• 〈効能共通〉
  1. 9.1.1 全身状態が不良な患者

     生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

  2. 9.1.2 心刺激伝導障害のある患者

     症状を悪化させることがある。

• 〈硬膜外麻酔〉
  1. 9.1.3 中枢神経系疾患のある患者（髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者）

     硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。

  2. 9.1.4 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者

     やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。

  3. 9.1.5 脊柱に著明な変形のある患者

     やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である。

  4. 9.1.6 腹部腫瘤のある患者

     投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。

  5. 9.1.7 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者

     患者の全身状態の観察を十分に行うこと。血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。

1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

• 〈効能共通〉
  1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
• 〈硬膜外麻酔〉
• 1. 9.5.2 妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。
• 〈伝達麻酔〉
  1. 9.5.3 傍頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

• 〈硬膜外麻酔〉

  投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

   徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。,

2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

   意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）

   注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

1. 14.1.1 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。
2. 14.1.2 アンプルを開封後、直ちに使用し、残液は廃棄すること。

1. 15.1.1 ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
2. 15.1.2 因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内（特に肩関節）に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

1. 16.1.1 単回投与

   患者に2%メピバカイン液25mL（メピバカイン塩酸塩として500mg）単独あるいはアドレナリンを添加（1：200,000）して硬膜外投与したとき、単独群での血漿中濃度は、15分後に最高濃度（4.65μg/mL）を示したが、アドレナリン添加群では最高濃度の低下（36%）及び最高濃度到達時間の遅延が認められた¹⁾ （外国人データ）。

メピバカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は78%で、α₁-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液/血漿中濃度比は約0.9である。妊婦にメピバカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する²⁾ 。

メピバカインは主として肝臓で速やかに代謝されて尿中へ排泄される³⁾ 。ヒト尿中において、芳香環の3位及び4位の水酸化体、N-脱メチル体（pipecolyxylidine）及びそれらの抱合体として投与量の約30%の代謝物が検出された⁴⁾ （外国人データ）。

尿中の未変化体の排泄率は4%であった⁴⁾ （外国人データ）。

メピバカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である⁵⁾ 。

メピバカイン塩酸塩の伝達麻酔作用は、動物実験（マウス）において、プロカイン塩酸塩の1.5倍、リドカイン塩酸塩と同等の強さを示した⁶⁾ 。また、ヒト伝達麻酔において、メピバカイン塩酸塩はリドカイン塩酸塩と同等の作用発現時間及びより長い作用持続時間を示した⁷⁾ （外国人データ）。
硬膜外麻酔ではブピバカイン塩酸塩の1/2～2/3倍の作用持続時間を示した⁸⁾ （外国人データ）。

1. 18.3.1 浸潤麻酔作用

   カルボカインアンプル注0.5%・1%・2%と0.5%・1%・2%カルボカイン注について、モルモットを用いた丘疹法による浸潤麻酔作用を比較検討した結果、両製剤ともに浸潤麻酔作用を示し、有意な差は認められなかった^9),10),11) 。

2. 18.3.2 伝達麻酔作用

   カルボカインアンプル注0.5%・1%・2%と0.5%・1%・2%カルボカイン注について、カエル坐骨神経叢に対する伝達麻酔作用を比較検討した結果、両製剤ともに伝達麻酔作用を示し、有意な差は認められなかった^9),10),11) 。