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緑内障、高眼圧症
通常、0.25%製剤を1回1滴、1日2回点眼する。（なお、充分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。）
肺高血圧症による右心不全の症状を増悪させるおそれがある。
うっ血性心不全の症状を増悪させるおそれがある。
アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。
血糖値に注意すること。低血糖症状をマスクすることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。器官形成期のラットに500mg/kg/dayを経口投与した試験で骨化遅延が、マウスに1,000mg/kg/day、ウサギに200mg/kg/dayを経口投与した試験で死亡胎児数の増加が認められている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することがある。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
一般に生理機能が低下している。
オミデネパグ イソプロピル
結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められている。
機序不明
アドレナリンジピベフリン塩酸塩
散瞳作用が助長されたとの報告がある。
カテコールアミン枯渇剤： レセルピン等
交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある。
カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β-遮断作用を相加的に増強する可能性がある。
β-遮断剤（全身投与）： アテノロール プロプラノロール塩酸塩 メトプロロール酒石酸塩
眼圧下降あるいはβ-遮断剤の全身的な作用が増強されることがある。
作用が相加的にあらわれることがある。
カルシウム拮抗剤： ベラパミル塩酸塩 ジルチアゼム塩酸塩
房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある。
相互に作用が増強される。
ジギタリス製剤： ジゴキシン ジギトキシン
心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれるおそれがある。
相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。
CYP2D6阻害作用を有する薬剤：キニジン硫酸塩水和物選択的セロトニン再取り込み阻害剤
β-遮断作用（例えば心拍数減少、徐脈）が増強するとの報告がある。
これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450（CYP2D6）を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがある。
β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、心ブロック、うっ血性心不全、心停止があらわれることがある。,,
5%以上
1～5%未満
1%未満
頻度不明
眼
灼熱感・かゆみ・異物感等の眼刺激症状
霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼乾燥感
眼瞼炎、眼瞼浮腫、眼痛、眼瞼下垂、眼脂、羞明
角膜知覚低下、複視、結膜炎、結膜浮腫、眼底黄斑部の浮腫・混濁注1)
循環器
徐脈等の不整脈、低血圧
失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、動悸
精神神経系
頭痛、めまい
抑うつ、重症筋無力症の増悪、悪夢、感覚異常、不眠
消化器
悪心
下痢、消化不良、腹痛、口渇
その他
不快、倦怠感
脱力感、耳鳴、筋肉痛、胸部圧迫感、発疹、咳
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。・遮光して保存すること。
・チモロールは主としてCYP2D6により代謝される2) （in vivo）。・14C-チモロール4mgを単回経口投与した後のヒト尿中には、ジメチルエチルアミノ基が脱離して生成されたカルボン酸代謝物、及びモルホリン環が開裂した代謝物が認められた3) （外国人データ）。
チモロール点眼液0.25%「日新」とチモプトール点眼液0.25%について、クロスオーバー法により、チモロールとして約0.25mgをウサギに点眼して房水中チモロール濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された4) 。
チモロール点眼液0.5%「日新」とチモプトール点眼液0.5%について、クロスオーバー法により、チモロールとして約0.5mgをウサギに点眼して房水中チモロール濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された5) 。
チモロール点眼液0.25%「日新」とチモプトール点眼液0.25%について、水負荷により眼圧が上昇したウサギに、チモロールとして約0.25mgを点眼したところ、直後より眼圧上昇を持続的かつ著明に抑制し、生理食塩液及びチモロール点眼液0.25%「日新」の基剤と比較して両製剤とも同様の有意な眼圧下降作用を示した。また、統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された4) 。
チモロールマレイン酸塩（Timolol Maleate）
(2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin- 4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleat
C13H24N4O3S・C4H4O4
432.49
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けやすい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
約197℃（分解）
外箱開封後は、遮光して保存すること。
5mL×10瓶（プラスチック点眼容器）
1) 宇治幸隆他：眼科臨床医報 1980；74：1036-1042
2) Lennard,M.S.et al.：Br.J.Clin.Pharmacol.1989；27：429-434
3) Tocco,D.J.et al.：Drug Metab.Dispos.1980；8：236-240
4) 社内資料：生物学的同等性試験（点眼液0.25%）
5) 社内資料：生物学的同等性試験（点眼液0.5%）
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