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1. 9.1.1 点状表層角膜症のある患者

   角膜びらん、さらに角膜潰瘍、角膜穿孔へと進行するおそれがある。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等があらわれることがある。

2. 11.1.2 角膜潰瘍、角膜穿孔（いずれも頻度不明）

   角膜びらん等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• 遮光して保存すること。

海外の添付文書において、以下の記載がある。

• 非ステロイド性抗炎症薬は、血小板凝集の阻害作用を持つため、眼手術時に眼組織における出血時間を延長させる可能性がある。
• アセチルサリチル酸、フェニル酢酸誘導体、その他非ステロイド性抗炎症薬と交叉感受性をもつ可能性があるので、これらの薬剤に過敏な患者には本剤の投与に際して注意が必要である。

1. 16.3.1 眼前房水中移行

   白内障など眼内手術患者に0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液を1回1滴点眼後、手術時の前房水中ジクロフェナクナトリウム濃度を測定した。得られた実測値から薬動力学的解析を行い、ヒト眼房水中移行のパラメータを求め、手術前4回（3、2、1、0.5時間前）点眼における前房水中移行モデル曲線を作成した結果、手術前において約0.13ng/μLの濃度が得られた¹⁾ 。

2. 16.3.2 眼組織内移行

   家兎眼に0.1%¹⁴C-ジクロフェナクナトリウム点眼液50μLを単回点眼し、経時的に各眼組織内放射能濃度を測定した結果、外眼部組織では20分、前眼部組織では40～60分で最高値に達した²⁾ 。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ、Ⅲ相試験

   白内障手術患者を対象とした二重盲検比較試験を含む臨床試験の結果、術後の炎症症状の防止に対する有効性評価対象症例313例における有効率は58.1%（182/313）で^{3),4),5),6),7)} 、術中・術後合併症の防止に対する有効性評価対象症例211例における有効率は75.8%（160/211）であった^3),4),5) 。

プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、プロスタグランジンの生合成を抑制することにより、抗炎症作用を現す⁸⁾ 。

家兎眼での前房穿刺による機械的刺激又はアラキドン酸点眼による化学的刺激によって起こる房水中のプロスタグランジンE₂、F_2αの増加に対して、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べてプロスタグランジンE₂、F_2αの生合成を有意に抑制した⁹⁾ 。

家兎眼での前房穿刺又はアラキドン酸点眼による刺激によって起こる房水中の蛋白増加に対して、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は基剤に比べて房水蛋白の増加を有意に抑制した⁹⁾ 。

1. 18.4.1 実験的ブドウ膜炎に対する抑制作用

   感作家兎硝子体への抗原注入によるブドウ膜炎において、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べてブドウ膜炎の発症を有意に抑制した¹⁰⁾ 。

2. 18.4.2 カラゲニン結膜浮腫に対する抑制作用

   ラットでの1%カラゲニン結膜下注入による結膜浮腫において、0.1%ジクロフェナクナトリウム点眼液は生理食塩液に比べて浮腫の発生を有意に抑制した¹¹⁾ 。

1. 18.5.1 実験的ブドウ膜炎に対する抗炎症作用

   ウサギのイヌ血清注入による実験的ブドウ膜炎に対し、ジクロフェナクNa点眼液0.1%「日新」とジクロード点眼液0.1%を、それぞれジクロフェナクナトリウムとして1回0.05mg、4日間連日頻回点眼し、眼炎症に対する抗炎症作用を評価したところ、生理食塩液を点眼したプラセボと比較して、両製剤とも同様の有意な抗炎症作用を示した。また、統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾ 。

2. 18.5.2 房水中プロスタグランジン及び蛋白増加抑制作用
   1. (1) 機械的刺激試験

      ジクロフェナクNa点眼液0.1%「日新」とジクロード点眼液0.1%について、ジクロフェナクナトリウムとして1回0.05mgを点眼したウサギの前眼房に、注射針穿刺による機械的刺激を加え、それにより増加する房水中のPGE₂（プロスタグランジンE₂）及び蛋白の含量を測定したところ、生理食塩液を点眼したプラセボと比較して、両製剤とも同様の有意な増加抑制作用を示した。また、統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾ 。

   2. (2) アラキドン酸刺激試験

      ジクロフェナクNa点眼液0.1%「日新」とジクロード点眼液0.1%について、ジクロフェナクナトリウムとして1回0.05mgを点眼したウサギに、アラキドン酸を点眼し、それにより増加する房水中のPGE₂（プロスタグランジンE₂）及び蛋白の含量を測定したところ、生理食塩液を点眼したプラセボと比較して、両製剤とも同様の有意な増加抑制作用を示した。また、統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾ 。