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処方箋医薬品注)
片頭痛
通常、成人にはゾルミトリプタンとして1回2.5mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。また、2.5mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から5mgを経口投与することができる。ただし、1日の総投与量を10mg以内とすること。
例えば、以下のような患者では不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。
脳血管障害があらわれるおそれがある。
てんかん様発作が発現したとの報告がある。
一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が少数の患者でみられたとの報告がある。
血中濃度が上昇するおそれがある。,
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で経口投与後に乳汁中への移行が認められている。
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
エルゴタミン
エルゴタミン誘導体含有製剤
血圧の上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。本剤投与後にエルゴタミンあるいはエルゴタミン誘導体含有製剤を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと。
5-HT1B/1D受容体作動薬との薬理的相加作用により、相互に作用（血管収縮作用）を増強させる。
5-HT1B/1D受容体作動薬
血圧の上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。本剤投与後に他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと。
併用により相互に作用を増強させる。
MAO阻害剤,
本剤及び活性代謝物の消失半減期（t1/2）が延長し、血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増加するおそれがあるので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止2週間以内の患者には本剤を投与しないこと。
A型MAO阻害剤により本剤の代謝が阻害され、本剤の作用が増強される可能性が考えられる。
CYP1A2阻害剤
本剤及び活性代謝物の消失半減期（t1/2）が延長し、血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増加する。
本剤の主要代謝酵素であるCYP1A2を阻害するため、作用が増強される可能性が考えられる。
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
セロトニン症候群（不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢等）があらわれることがある。
セロトニンの再取り込みを阻害し、セロトニン濃度を上昇させる。5-HT1B/1D受容体作動薬との併用により、セロトニン作用が増強する可能性が考えられる。
本剤投与後、胸痛、胸部圧迫感等の一過性の症状（強度で咽喉頭部に及ぶ場合がある）があらわれることがある。このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の投与を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行うこと。,
WPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が、本剤を投与したWPW症候群の既往のある患者で認められている。
0.1％以上5％未満
0.1％未満
頻度不明
過敏症
じん麻疹、血管浮腫等の過敏症状
循環器
動悸
高血圧
頻脈、消化管の虚血又は梗塞注1)（腸管虚血、腸管梗塞、脾梗塞等）
消化器
悪心、口内乾燥、嘔吐、腹痛
下痢
嚥下困難
精神神経系
傾眠、めまい、知覚減退、知覚過敏、異常感覚、頭痛
泌尿器
頻尿
多尿、尿意切迫
筋・骨格系
筋脱力
筋肉痛
その他
無力症、熱感、重圧感注2)、絞扼感注2)、疼痛注2)、圧迫感注2)、倦怠感
疲労
外国で、健康人に本剤50mgを単回経口投与した際、鎮静（傾眠・無力症）が認められた。
本剤の消失半減期は約3時間であり、少なくとも15時間、あるいは症状・徴候が持続する限り患者をモニターすること。
ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」とゾーミッグRM錠2.5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ゾルミトリプタンとして2.5mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24（ng・hr/mL）
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」
22.6±7.58
3.93±1.21
1.5±1.1
2.9±0.9
ゾーミッグRM錠2.5mg
20.7±5.82
3.53±0.93
1.8±1.2
（Mean±S.D., n=40）
23.4±8.25
3.60±1.42
3.2±1.6
3.3±1.1
24.7±9.57
3.83±1.65
3.0±1.4
3.1±0.9
（Mean±S.D., n=20）
ゾルミトリプタンは主に肝臓でCYP1A2及びA型モノアミン酸化酵素（MAO）により代謝され尿中及び糞中に排泄される。主代謝物はN-脱メチル体、N-酸化体、インドール酢酸体（血漿中及び尿中の主代謝物）の3種である3),4) （外国人でのデータ）。
ゾルミトリプタン10mgを単回経口投与したとき、健康人に比べて、中等度肝機能障害患者では未変化体のAUC及びCmaxが各々94%及び50%増加し、重度肝機能障害患者では各々226%及び47%増加した。N-脱メチル体については、中等度肝機能障害患者ではAUC及びCmaxが各々33%及び44%、重度肝機能障害患者では各々82%及び90%低下した。未変化体のt1/2は健康人に比べて、中等度肝機能障害患者で57%、重度肝機能障害患者で157%延長した。N-脱メチル体のt1/2は健康人に比べて、中等度肝機能障害患者で32%、重度肝機能障害患者で37%延長した5) （外国人でのデータ）。,
少数（12例）の健康人において、ゾルミトリプタンとモクロベミド（A型MAO阻害剤；本邦未承認）を併用したとき、未変化体のAUC及びCmaxが各々26%及び23%、N-脱メチル体のAUC及びCmaxが各々213%及び154%増加した6) （外国人でのデータ）,
ゾルミトリプタン（Zolmitriptan）
(S)-4-({3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl}methyl)-2-oxazolidinone
C16H21N3O2
287.36
白色の結晶性の粉末である。メタノール又はN-メチル-2-ピロリジノンに溶けやすく、エタノール（99.5）又は2-プロパノールにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
136～139℃（乾燥後）
開封後は湿気を避けて保存すること。
10錠［10錠（PTP）×1、乾燥剤入り］
1) International Headache Society：Cephalalgia,2018；38（1）：1-211
2) 社内資料：生物学的同等性試験
3) Seaber,E.et al.：Br.J.Clin.Pharmacol.,1997；43：579-587
4) ヒトにおける代謝（ゾーミッグ錠：2001年6月20日承認、申請資料概要ヘ.2.3.3.5、ヘ.2.3.4）
5) Dixon,R.et al.：J.Clin.Pharmacol.,1998；38：694-701
6) Rolan,P.：Cephalalgia,1997；17（Suppl.18）：21-27
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