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1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

   副作用として一過性のALT上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

• 〈ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」〉
• ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」とコメリアンコーワ錠50を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された¹⁾ 。

• 	判定パラメータ		参考パラメータ
  	AUC0-12 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
  ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」	1067.2±241.7	246.5±46.3	0.63±0.13	3.83±1.07
  コメリアンコーワ錠50	1035.2±195.4	244.6±46.3	0.67±0.16	4.67±1.57
  （Mean±S.D., n=13）

• 

• 〈ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」〉

  ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」とコメリアンコーワ錠100を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して代謝物3,4,5-trimethoxybenzoic acid（TMBA）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された²⁾ 。

• 	判定パラメータ		参考パラメータ
  	AUC0-24 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
  ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」	43.43±7.75	8.40±1.20	1.20±0.51	4.36±0.57
  コメリアンコーワ錠100	41.73±5.92	8.33±1.31	1.02±0.29	4.24±0.60
  （Mean±S.D., n=15）

• 

ジラゼプ塩酸塩水和物は冠血管拡張薬と呼ばれ、作用機序は複雑であるが、アデノシン増強作用が重視されている。すなわち、虚血心筋から遊離されるアデノシンの細胞内への再取込みを阻害することにより、アデノシンの血管拡張作用を増強して冠拡張作用をあらわす³⁾ 。