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本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎、喘息様気管支炎
気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。
通常、成人にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回50μg(シロップとして10mL)を1日1回就寝前ないしは1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。6歳以上の小児にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回25μg(シロップとして5mL)を1日1回就寝前ないしは1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。6歳未満の乳幼児にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回1.25μg/kg(シロップとして0.25mL/kg)を1日2回、朝及び就寝前ないしは1日3回、朝、昼及び就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
6歳未満の乳幼児における体重当たりの1回投与量は以下のとおりである。
体重
1回投与量
4kg
1.0mL
10kg
2.5mL
16kg
4.0mL
6kg
1.5mL
12kg
3.0mL
18kg
4.5mL
8kg
2.0mL
14kg
3.5mL
20kg
5.0mL
甲状腺機能亢進症が増悪することがある。
血圧が上昇することがある。
動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。
糖尿病が増悪することがある。
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(ラット)で胎児への移行が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
低出生体重児又は新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
カテコールアミン製剤
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
アドレナリン、イソプレナリン等のカテコールアミン製剤の併用によりアドレナリン作動性神経刺激の増大が起こる。そのため不整脈を起こすことが考えられる。
キサンチン誘導体
低カリウム血症、心・血管症状(頻脈、不整脈等)等のβ刺激剤の副作用症状を増強させることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下、心・血管症状等を増強することが考えられる。低カリウム血症の増強についての機序は不明である。
ステロイド剤
利尿剤
血清カリウム値が低下し、低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる。
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
循環器
動悸、頻脈
ほてり等
上室性期外収縮・上室性頻拍・心室性期外収縮・心房細動等
精神神経系
振戦、頭痛、めまい
不眠、手足のしびれ感等
手指の痙縮、筋痙直、筋痙攣、神経過敏
消化器
嘔気、胃部不快感等
嘔吐、口渇
過敏症
発疹等
そう痒感
肝臓
AST、ALT、LDHの上昇等の肝機能障害
その他
脱力感、鼻閉、耳鳴
全身倦怠感、血清カリウム値の低下、血糖上昇
本剤はアレルゲンによる皮膚反応に抑制的に作用するので、皮膚テストを実施する場合には、12時間前より本剤の投与を中止することが望ましい。
過量投与により、頻脈、頻脈性不整脈、血圧低下、神経過敏、振戦、低カリウム血症、高血糖、乳酸アシドーシス等があらわれることがある。
重篤な頻脈性不整脈発現時にはβ遮断剤(プロプラノロール塩酸塩等)が有効な場合があるが、気道抵抗を上昇させるおそれがあるので、喘息患者等への投与には十分注意すること。
誤飲を避けるため、小児の手の届かないところに保管すること。
プロカテロール塩酸塩シロップ5μg/mL「日新」とメプチンシロップ5μg/mLを、クロスオーバー法によりそれぞれ20mL(プロカテロール塩酸塩水和物として100μg注1) )健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された4) 。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24(ng・hr/mL)
Cmax(ng/mL)
Tmax(hr)
T1/2(hr)
プロカテロール塩酸塩シロップ5μg/mL「日新」
2.363±0.690
0.40±0.10
1.95±0.94
3.96±1.44
メプチンシロップ5μg/mL
2.712±0.070
0.45±0.14
1.55±0.83
4.75±2.37
(Mean±S.D., n=20)
プロカテロール塩酸塩水和物(Procaterol Hydrochloride Hydrate)
8-Hydroxy-5-{(1RS,2SR)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}quinolin-2(1H)-one monohydrochloride hemihydrate
C16H22N2O3・HCl・½H2O
335.83
白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、ギ酸又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。光によって徐々に着色する。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
外箱開封後は遮光して保存すること。
500mL×1本(褐色ガラス瓶)
1) 黒住正雄 ほか:応用薬理.1979;17(5):691-712.
2) 河野一弥 ほか:応用薬理.1979;17(5):713-732.
3) Jack,D.et al.:Toxicology.1983;27:315-320.
4) 社内資料:生物学的同等性試験
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