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• 〈大腸検査（X線・内視鏡）前処置における腸管内容物の排除〉
  1. 9.1.1 腸管狭窄及び重度な便秘の患者

     腸管蠕動運動の亢進により虚血性大腸炎又は腸閉塞を生じることがある。また、腸閉塞を生じた場合には腸管穿孔に至るおそれがある。

  2. 9.1.2 腸管憩室のある患者

     腸管蠕動運動の亢進により病態が増悪するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

• 〈大腸検査（X線・内視鏡）前処置における腸管内容物の排除〉
  1. 11.1.1 腸閉塞、腸管穿孔（いずれも頻度不明）

     腸管に狭窄のある患者において腸閉塞を生じ、腸管穿孔に至るおそれがあるので、観察を十分に行い、腹痛等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

  2. 11.1.2 虚血性大腸炎（頻度不明）

¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgをラットに経口投与し放射能測定及び全身オートラジオグラフィーを実施した。その結果、大部分が胃腸管部に局在し、わずかが肝臓、腎臓、血液及び肺に分布した。また、繰り返し投与によってもほとんど変化がなかった^1),2) 。

ラットに経口投与されたピコスルファートナトリウム水和物は、小腸内で加水分解されず大腸に移行し、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼによりジフェノール体に加水分解される。ジフェノール体の一部は吸収され肝臓でグルクロン酸抱合を受ける^1),3),4) 。

大腸で加水分解を受け生成したジフェノール体の大部分は、そのまま糞便中に排泄される。一部吸収されたジフェノール体は、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、尿中に排泄されるか、胆汁とともに再度十二指腸内に分泌され腸管を経由して糞便中に排泄される^1),3),4) 。
ラットに¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgを経口投与し、72時間までの尿中、糞便中排泄量を測定した。その結果、体内からの放射能の排泄は、投与後48時間でほとんど終了した。更に72時間では投与量の21%が尿中に、72%が糞便中に排泄された¹⁾ 。

国内11研究機関において一般臨床試験を実施し、報告された臨床成績は次のとおりである⁵⁾ 。

1. 17.1.1 各種便秘症

   自覚症状改善率95.2%、全般改善度95.5%、総合的有用性92.5%となり各種便秘症に対し有用であることが確認された。

2. 17.1.2 造影剤排泄促進

   12例中10例は極めて有用、2例は有用との結果が得られた。

ピコスルファートナトリウム水和物は、胃、小腸ではほとんど作用せず、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性型のジフェノール体となる（ラット）。ジフェノール体は、腸管粘膜への以下の作用により瀉下作用を示す^6),7) 。
・腸管蠕動運動の亢進作用（ラット）⁸⁾
・水分吸収阻害作用（ラット）⁹⁾

ラット1群10匹に、ピコスルファートナトリウム顆粒1%「ゼリア」とラキソベロン内用液0.75%を、ピコスルファートナトリウム水和物としてそれぞれ1、3、4、5mg/kg経口投与した後の下痢便排泄状態を観察し、50%瀉下有効量（ED₅₀）を算出した結果、ピコスルファートナトリウム顆粒1%「ゼリア」では3.10mg/kg、ラキソベロン内用液0.75%では3.22mg/kgであった。
また、用量-陽性率直線の平行線検定の結果、両製剤は効力比1.0で有意な平行性が認められ、両製剤の生物学的同等性が確認された¹⁰⁾ 。