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1. 9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者

   本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

肝機能障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化又は再燃することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される。

1. 11.1.1 肝機能障害、黄疸（頻度不明）

   AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがある。

2. 11.1.2 血小板減少（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

• 〈エピナスチン塩酸塩錠10mg「日新」〉

  エピナスチン塩酸塩錠10mg「日新」とアレジオン錠10を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（エピナスチン塩酸塩として20mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された¹⁾ 。

• 	判定パラメータ		参考パラメータ
  	AUC0-36 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
  エピナスチン塩酸塩錠10mg「日新」	280.1±93.9	26.8±8.4	2.4±0.9	7.95±2.35
  アレジオン錠10	294.3±94.0	27.6±6.9	2.2±1.1	8.27±2.34
  （Mean±S.D., n=20）

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• 〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「日新」〉

  エピナスチン塩酸塩錠20mg「日新」とアレジオン錠20を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エピナスチン塩酸塩として20㎎）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された²⁾ 。

• 	判定パラメータ		参考パラメータ
  	AUC0-36 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
  エピナスチン塩酸塩錠20mg「日新」	196.2±77.9	23.8±9.0	2.1±1.3	6.96±1.88
  アレジオン錠20	200.1±73.3	25.2±9.3	1.8±0.9	6.18±1.63
  （Mean±S.D.，n=20）

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