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1. 9.1.1 緑内障の患者

   眼圧上昇作用により、緑内障を悪化させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 呼吸抑制（頻度不明）

1. 14.1.1 投与時

   イオキサグル酸（X線造影剤）と混合すると沈殿を生じる可能性があるので、併用する場合には、別々に使用するか、又はカテーテル内を生理食塩液で洗浄するなど、直接混合しないよう注意すること。

2. 14.1.2 筋肉内注射時

   組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。

   1. (1) 同一部位への反復注射は避けること。
      なお、小児等には特に注意すること。
   2. (2) 神経走行部位を避けるよう注意すること。
   3. (3) 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
3. 14.1.3 投与速度

   急激な静注による呼吸停止を避けるため、静脈内に投与する場合には、できるだけゆっくり注射すること。

脳血管れん縮において動脈内注射した場合、一過性の神経麻痺や意識障害等が報告されている。

1. 16.1.1 血漿中濃度

   成人男子にパパベリン塩酸塩3mg/kgを1回静脈内投与^注1)した場合の薬物動態パラメータは以下のとおりであった^1),2)（外国人データ）。
   

   薬物動態パラメータ

   t1/2（hr）

   0.37（α相） 1.75（β相）

1. 16.4.1 主な代謝産物及び代謝経路

   投与後、主として肝臓においてほぼ完全に代謝され、フェノール性代謝物及びそのグルクロン酸抱合体になる¹⁾（外国人データ）。

主として尿中に排泄される。
成人男子にパパベリン塩酸塩10mg/kgを1回経口投与^注1)した場合、投与後48時間までの尿中において、未変化体はほとんど認められず、投与量の約64％はフェノール性代謝物のグルクロン酸抱合体として尿中排泄された^1),3)（外国人データ）。

各種平滑筋に直接作用して平滑筋の異常緊張及び痙れんを抑制する作用を有する。ことに平滑筋が痙れん性に収縮している場合に鎮痙作用は著しい⁴⁾。
基本的な薬理作用は、ホスホジエステラーゼの阻害による細胞内cAMP含量の増加とCa²⁺の細胞内への流入抑制である。主としてこの両作用により平滑筋弛緩作用を現す⁵⁾。

イヌの胃では、2～6mg/kgの筋肉内及び静脈内投与で、胃蠕動の停止を伴う緊張下降が常にあらわれ、1～3時間持続した。皮下投与の場合では、少量では作用は軽度であったが、大量では筋肉内及び静脈内投与時と同等の作用が認められている⁶⁾。
また、家兎及びイヌを用いた摘出胃幽門部あるいは生体胃幽門部における作用を検討し、いずれの場合にも運動振幅の縮小ないし運動抑制を認めている⁷⁾。
子ウシ摘出胆管では、BaCl₂による痙攣に対する拮抗作用を認めている⁸⁾。

家兎耳殻血管灌流において灌流液量の著明な増加がみられ、また、家兎耳介動脈の拡張がみられた^7),9)。
イヌの摘出脳、冠動脈においてパパベリン1～20μMはカルシウムによる収縮を用量依存性に阻害した。一方、腸管膜動脈においては、パパベリン1μMは効果がなく、5μM以上で有意に減弱させた。脳、冠、腸間膜動脈での平均ID₅₀はそれぞれ3.5、4.9、12μMであった¹⁰⁾。