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処方箋医薬品注)
狭心症、心筋梗塞、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全
ジピリダモールとして、通常成人1回10mgを1日1~3回徐々に静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
本薬の経口剤を投与中の患者に本剤を追加投与した場合、本剤の作用が増強され、副作用が発現するおそれがあるので、併用しないこと。
更に血圧を低下させることがある。
血圧低下により症状を悪化させるおそれがある。
症状を悪化させることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(マウス)でわずかに胎児への移行が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ウサギ)で母乳中へ移行することが報告されている。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
アデノシン
(アデノスキャン)
完全房室ブロック、心停止等が発現することがある。本剤の投与を受けた患者にアデノシン(アデノスキャン)を投与する場合には少なくとも12時間の間隔をおく。もし完全房室ブロック、心停止等の症状があらわれた場合はアデノシン(アデノスキャン)の投与を中止する。
本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。
キサンチン系製剤
本剤の作用が減弱されるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
テオフィリン等のキサンチン系製剤は、本剤のアデノシンを介した作用を阻害する。
アデノシン三リン酸二ナトリウム
本剤はアデノシンの血漿中濃度を上昇させ、心臓血管に対する作用を増強するので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
降圧剤
本剤は降圧剤の作用を増強することがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
本剤の血管拡張作用により、降圧剤の作用が増強されることがある。
抗凝固剤
出血傾向が増強するおそれがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。
これら薬剤は抗凝固作用を有するためと考えられる。
眼底出血、消化管出血、脳出血等の出血傾向があらわれることがある。
気管支痙攣、血管浮腫、アナフィラキシーの過敏症があらわれることがある。
頻度不明
過敏症
発疹、蕁麻疹
精神神経系
頭痛、めまい、熱感、倦怠感
循環器
心悸亢進、胸部不快感、血圧低下
消化器
嘔気、嘔吐
その他
胸痛、筋肉痛
一過性の血圧低下、心停止、心臓死、致死性及び非致死性の心筋梗塞、胸痛/狭心症、心電図異常(ST低下、洞停止、心ブロック、徐脈、頻脈、細動等)、失神発作、脳血管障害(一過性脳虚血症、脳卒中等)、急性気管支痙攣があらわれることがある。,
一般的な対症療法が望ましいが、激しい胸痛が発現した場合は、アミノフィリンの静注等の適切な処置を行うこと。
ジピリダモールの化学的性質により配合変化を起こしやすいので、他の薬剤との混合注射はしないこと。なおブドウ糖注射液とは混合注射が可能である。
急速に静脈内注射をすると、特に高血圧のある患者において血圧が下がることがあるので、ゆっくり注射すること。
健康成人9名にジピリダモール20mgを単回静脈内投与した場合、急速に組織へ移行した。半減期は24.6分である1)(外国人データ)。
注)本剤の承認された成人1回用量は10mgである。
主代謝産物は、ジピリダモールのモノグルクロン酸抱合体であり、24時間尿中には未変化体は認められず、1~3%のモノグルクロン酸抱合体が認められる1)(外国人データ)。
血液中のアデノシンの赤血球、血管壁への再取り込みを抑制し、血液中アデノシン濃度を上昇させることにより冠血管を拡張する(健康成人(外国人データ)、モルモット)2),3)。
血小板凝集能・粘着能及び放出反応等の血小板機能を抑制する(ウサギ)4),5)。
ヒポキシアによる心筋内ATP濃度の低下及び心筋ミトコンドリアの形態学的変化を抑制する(イヌ)6),7)。
冠動脈の副血行路系の発達を促進する(ミニチュアピッグ)8)。
冠血管を選択的に拡張し、冠血流量を増加する(イヌ)9)。
ジピリダモール(Dipyridamole)
2,2',2'',2'''-{[4,8-Di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl]dinitrilo}tetraethanol
C24H40N8O4
504.63
黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
165~169℃
2mL×50管
1) Beisenherz G., et al.:Arzneimittelforschung. 1960;10:307-312
2) Bunag R. D., et al.:Circulation Research. 1964;15:83-88
3) Roos H., et al.:Molec. Pharmacol. 1972;8(4):417-425
4) 小山哲夫 他:日腎誌. 1982;24(1):27-36
5) Philp R. B., et al.:Nature. 1968;218(5146):1072-1074
6) Hockerts Th., et al.:Arzneimittelforschung. 1959;9(1):47-49
7) Lozada B. B., et al.:Cardiologia. 1966;49(S.1):33-43
8) Nakagawa Y., et al.:Jpn. J. Pharmacol. 1979;29(2):271-283
9) Kadatz R., et al.:Arzneimittelforschung. 1959;9(1):39-45
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