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1. 9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者

   甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 高血圧の患者

   α及びβ₁作用により血圧を上昇させるおそれがある。

3. 9.1.3 心疾患を有する患者

   β₁作用により症状を悪化させるおそれがある。

4. 9.1.4 糖尿病の患者

   グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。

5. 9.1.5 低酸素血症の患者

   血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている¹⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。

1. 11.1.1 重篤な血清カリウム値低下（頻度不明）

   キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,,

2. 11.1.2 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 単回経口投与

   健康成人2例に³H-サルブタモール10mg^注1)を単回経口投与した時、血漿中放射活性濃度は投与後1～2時間で最高値となり、その後急速な減少を示した。血中濃度半減期は1.5～2時間であった^4),5)（外国人データ）。

ラットに³H標識サルブタモール25mg/kgを単回経口投与した結果、投与後1～2時間で血中及び各組織内濃度は最高値に達し、肝臓、脂肪、筋肉で高く、次いで腎臓、肺、心臓、脾臓の順であり、脳にはほとんど移行しなかった⁴⁾。

ラット、ウサギ経口投与時の排泄物中の主代謝産物はグルクロン酸抱合体であり、ラットにおける胆汁排泄研究では肝臓中でつくられていることが示されている⁴⁾。

健康成人2例に³H-サルブタモール10mg^注1)を単回経口投与した時、投与後24時間以内に投与量の90%が尿中に排泄された^4),5)（外国人データ）。

サルブタモールは短時間作用性β₂刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。

モルモットにサルブタモールを経口投与した実験において、サルブタモールはβ₂受容体刺激による気管支拡張作用が強く、一方β₁受容体刺激による心刺激作用は弱いことが明らかにされており、β₂受容体に選択的に作用する性質を有する⁶⁾。

1. 18.3.1 モルモットにサルブタモールを経口投与し、1時間後に1%ヒスタミン0.5mLを噴霧して気管支収縮を誘発したところ、サルブタモール0.3～10.0mg/kg投与群において喘息指数^注2)の軽減及び窒息性気管支収縮に対する抑制効果が認められた⁷⁾。
   注2) 喘息指数：ヒスタミン又はメタコリン噴霧後5分間、1分毎に発現する症状を採点（例；変化なし：0、チアノーゼ・軽度の呼吸不整：1……等）し、5回の和で示す。

2. 18.3.2 無麻酔モルモットにアセチルコリン溶液を噴霧して誘発させた気管支収縮に対し、サルブタモールの1mg/kg経口投与群では30分～4時間、5mg/kg経口投与群では4～6時間にわたり抑制効果を示した⁶⁾。