医療用医薬品 詳細表示

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgをラットに経口投与し放射能測定及び全身オートラジオグラフィーを実施した。その結果、大部分が胃腸管部に局在し、わずかが肝臓、腎臓、血液及び肺に分布した。また、繰り返し投与によってもほとんど変化がなかった^1),2)。

ラットに経口投与されたピコスルファートナトリウム水和物は、小腸内で加水分解されず大腸に移行し、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼによりジフェノール体に加水分解される。ジフェノール体の一部は吸収され肝臓でグルクロン酸抱合を受ける^1),3)。

大腸で加水分解を受け生成したジフェノール体の大部分は、そのまま糞便中に排泄される。一部吸収されたジフェノール体は、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、尿中に排泄されるか、胆汁とともに再度十二指腸内に分泌され腸管を経由して糞便中に排泄される^1),3)。
ラットに¹⁴C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgを経口投与し、72時間までの尿中、糞便中排泄量を測定した。その結果、体内からの放射能の排泄は、投与後48時間でほとんど終了した。更に72時間では投与量の21%が尿中に、72%が糞便中に排泄された¹⁾。

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   国内7施設で実施された一般臨床試験の効果判定症例85例における有効率は次のとおりであった⁴⁾。

   疾患名＼有効率（%）	有効以上
   常習性便秘	82.4%（70/85）

   本試験における安全性評価対象85例において、副作用は認められなかった。また、副作用とされた臨床検査値の変動はなかった。

ピコスルファートナトリウム水和物は、胃、小腸ではほとんど作用せず、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性型のジフェノール体となる（ラット）^5),6)。ジフェノール体は、腸管粘膜への以下の作用により瀉下作用を示す。

• 腸管蠕動運動の亢進作用（ラット）⁷⁾
• 水分吸収阻害作用（ラット）⁸⁾

下記の薬効比較試験の結果、ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「日医工」とラキソベロン錠2.5mgの生物学的同等性が確認された⁹⁾。
（ラットにピコスルファートナトリウム水和物2.5～10mgを胃内投与；n=8～10）

1. 18.2.1 腸管蠕動運動亢進作用

   累積瀉下効果発現率から50%瀉下有効量ならびに95%信頼限界をLitchfield and Wilcoxon法により算出した。

2. 18.2.2 水分吸収阻害作用

   糞便の外観形状の差をWilcoxon法により、また、糞便中水分率の差をt検定により算出した。（p<0.05）