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1. 9.1.1 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者

   悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。

高い血中濃度が持続するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中に移行することが報告されている。

過量投与にならないよう注意すること。錐体外路症状が発現しやすい。とくに脱水状態、発熱時等には注意すること。

副作用（錐体外路症状等）の発現に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喉頭浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

2. 11.1.2 悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

   無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

   なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。

3. 11.1.3 意識障害（頻度不明）
4. 11.1.4 痙攣（頻度不明）
5. 11.1.5 遅発性ジスキネジア（頻度不明）

   長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。

1. 14.1.1 アンプルカット時

   ガラス微小片の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。

2. 14.1.2 他剤との配合

   本剤はアルカリ性注射液と混合すると混濁を生じることがあるので配合しないこと。

1. 14.2.1 筋肉内注射時

   下記の点に注意すること。

   ・筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。同一部位への反復注射は行わないこと。特に小児等には注意すること。

   ・神経走行部位を避けること。

   ・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。

   ・注射部位に疼痛、硬結をみることがある。

健康成人にメトクロプラミド20mgを経口投与した場合、消化管より速やかに吸収され約1時間後に最高血漿中濃度（54ng/mL）に達し、消失半減期4.7時間で減少した。健康成人にメトクロプラミド10mgを静脈内投与した場合、二相性に消失しβ相の半減期は5.4時間であった¹⁾（外国人データ）。

1. 16.3.1 乳汁中移行

   授乳婦にメトクロプラミド10mgを経口投与した場合、母乳中への移行が認められている²⁾。

¹⁴C標識メトクロプラミド10mgを経口投与した場合、投与後24時間までに投与量の77.8%が、メトクロプラミド、N-グルクロン酸抱合体及び硫酸抱合体として尿中に排泄された³⁾（外国人データ）。

文献57報より集計した2,332例（経口、注射投与を含む）の疾患別治療成績は次のとおりである。

1. 17.1.1 胃炎及び胃・十二指腸潰瘍

   胃炎、胃・十二指腸潰瘍に伴う消化器機能異常に対して、胃炎では164例中139例（84.8%）、胃・十二指腸潰瘍では48例中44例（91.7%）に効果がみられ、85～90%に奏効している。

2. 17.1.2 胆道疾患及び腎疾患

   胆道疾患、腎炎、尿毒症に伴う悪心・嘔吐に対して、胆道系では136例中91例（66.9%）、腎炎では60例中51例（85.0%）、尿毒症では52例中41例（78.8%）に効果が認められている。

3. 17.1.3 小児科領域の各疾患

   習慣性嘔吐、神経性嘔吐、自家中毒症等の嘔吐に対して132例中109例（82.6%）、胃腸炎による嘔吐に対して54例中52例（96.3%）に効果が認められている。また、神経性食思不振においては44例中29例（65.9%）に効果が認められている。

4. 17.1.4 麻酔及び手術時、麻酔及び手術後の悪心、嘔吐

   麻酔及び手術時の悪心・嘔吐に対し204例中178例（87.3%）、麻酔及び手術後の悪心・嘔吐に対し93例中81例（87.1%）に効果が認められている。

5. 17.1.5 薬剤投与時の胃腸障害

   抗結核剤、抗生物質、制癌剤、抗リウマチ剤等副作用として胃腸障害を伴いやすい薬剤と併用した場合では390例中319例（81.8%）に胃腸症状の消失又は軽減が認められている。

6. 17.1.6 消化管検査への応用
   1. (1) 胃内・気管内挿管時

      胃内や気管内へ検査の目的で胃内視鏡やtubeを挿入した際の反射性嘔吐の抑制及び十二指腸ゾンデ又は腸生検用カプセルの十二指腸内到達時間の短縮を目的として、予防的にメトクロプラミドを使用し検査がスムーズに行われたものを有効とすると151例中114例（75.5%）に有効であった。

   2. (2) X線検査時バリウム停滞

      70例においてメトクロプラミド投与時と非投与時のバリウム胃排出時間を比較した試験では53例においてメトクロプラミド投与時でより迅速であった。

7. 17.1.7 放射線照射時、その他

   悪性腫瘍に対する放射線療法に伴う悪心・嘔吐に対して211例中177例（83.9%）に有効であった。また、食欲不振、腹部膨満感等の消化器症状に対しても523例中458例（87.6%）に効果が認められている。

化学受容体引き金帯（CTZ）のドパミンD₂受容体を遮断することにより制吐作用を示す。更に、セロトニン5-HT₃受容体遮断作用の関与や5-HT₄受容体刺激作用による消化管運動亢進作用も示唆されている⁴⁾。

1. 18.2.1 胃運動に及ぼす影響

   イヌを用いたバルーン法による実験で、メトクロプラミドは胃運動を亢進させることが確かめられている^5),6)。

   不定の胃愁訴を有する成人男女におけるレントゲン映画法による検討においても、本剤が胃運動の低下した状態に対して優れた効果を示し、その運動性と通過性を高めることが明らかにされている⁷⁾。

2. 18.2.2 幽門部・十二指腸の運動に及ぼす影響

   イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは十二指腸の運動を亢進する⁵⁾。消化器疾患を有する成人男女において、本剤の投与により、幽門の機能的狭窄（痙攣）を除き、その通過性を促す。更に、十二指腸球部及びそれに続く十二指腸各部を拡張せしめ、その運動を亢進することが確かめられている^8),9)。

3. 18.2.3 回腸・大腸の運動に及ぼす影響

   イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは回腸運動に対して明らかな作用は示さず、大腸では全く作用が認められていない¹⁰⁾。

メトクロプラミドは中枢性嘔吐、末梢性嘔吐のいずれに対しても制吐作用を示す。イヌを用いた実験で、アポモルヒネ又はヒデルギンの投与^11),12)、あるいはchemoreceptor trigger zoneを直接電気刺激して起こした嘔吐に対しても¹³⁾、また、硫酸銅の経口投与による嘔吐に対しても^6),14)、メトクロプラミドは明らかな抑制作用を示す。