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1. 9.1.1 気管支喘息（急性発作時を除く）又はその既往歴のある患者

   抗コリン作用により、喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息の悪化又は再発を起こすおそれがある。

2. 9.1.2 開放隅角緑内障の患者

   抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

3. 9.1.3 眼内圧亢進のある患者

   抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。

4. 9.1.4 甲状腺機能亢進症のある患者

   抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。

5. 9.1.5 心血管障害のある患者

   抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。

6. 9.1.6 高血圧症のある患者

   抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）において催奇形作用が報告されている。
ラットに10～50mg/kg/日を妊娠7～15日の間に単回腹腔内投与あるいは2mg/kg/日を妊娠全期間にわたり連続腹腔内投与した試験及び15～50mg/kg/日を妊娠6～15日に連続経口投与した試験において、胎児及び産児の死亡率の上昇及び形態異常を認めたとの報告がある^1),2)。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

1. 9.7.1 新生児又は低出生体重児

   投与しないこと。新生児・低出生体重児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。新生児へ投与し、無呼吸、チアノーゼ、呼吸困難を起こしたとの報告がある。

2. 9.7.2 乳児又は幼児

   年齢及び体重を十分考慮し、用量を調節するなど慎重に投与すること。過量投与により副作用が強くあらわれるおそれがある。抗ヒスタミン剤の過量投与により、特に乳・幼児において、幻覚、中枢神経抑制、痙攣、呼吸停止、心停止を起こし、死に至ることがある。

1. 9.8.1 老齢の衰弱した患者

   投与しないこと。一般に生理機能が低下している。

2. 9.8.2 高齢者（老齢の衰弱した患者を除く）

   減量するなど慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 錯乱、幻覚（いずれも頻度不明）
2. 11.1.2 痙攣（頻度不明）
3. 11.1.3 無顆粒球症（頻度不明）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人2名に¹⁴C-シプロヘプタジン塩酸塩5mgを単回経口投与したとき、血漿中濃度は9時間後に最高に達し、その濃度はシプロヘプタジン換算量としてそれぞれ50ng/mL及び36ng/mLであった³⁾（外国人データ）。

健康成人2名に¹⁴C-シプロヘプタジン塩酸塩5mgを経口投与したとき、投与後6日間までに尿中排泄された代謝物の58～65%がグルクロン酸抱合体、9～11%が硫酸抱合体、5～6%が未抱合体であった³⁾（外国人データ）。

健康成人2名に¹⁴C-シプロヘプタジン塩酸塩5mgを経口投与したとき、投与後6日間までの排泄量はそれぞれ尿中に投与量の67%及び77%、糞中に33%及び23%であった³⁾（外国人データ）。

（注）本剤の承認された成人1回用量は4mgである。

• 〈皮膚疾患に伴う瘙痒、じん麻疹〉
  1. 17.1.1 一般臨床試験

     じん麻疹又は瘙痒を伴う皮膚疾患患者（31例）を対象に、ペリアクチン錠（シプロヘプタジン塩酸塩として1日8～16mg）を投与した。全症例（31/31例）に瘙痒感の消退ないし軽減を認めた。副作用は29.0%（9/31例）に認められ、主な副作用は睡気19.4%（6/31例）であった⁴⁾。

  1. 17.1.2 一般臨床試験

     皮膚疾患患者（36例：じん麻疹（9例）、皮膚炎（7例）、湿疹（12例）、その他（8例））を対象にペリアクチン錠（シプロヘプタジン塩酸塩として1日1～16mg）を投与した。皮疹の改善率（「治癒」、「消失」、「軽快」）は72.2%（26/36例）、瘙痒感の改善率（「消失」、「軽快」、「軽減」）は75.0%（27/36例）であった。副作用は66.7%（24/36例）に認められ、主な副作用は眠気63.9%（23/36例）であった⁵⁾。

  1. 17.1.3 一般臨床試験

     瘙痒性皮膚疾患患者（74例）を対象に、ペリアクチン錠又は散（シプロヘプタジン塩酸塩として1日3～12mg）を経口投与した。止痒効果における有効率は77.0%（57/74例）であった。副作用は62.2%（46/74例）に認められ、主な副作用は睡気41.9%（31/74例）、軽度頻尿・多尿14.9%（11/74例）、口喝13.5%（10/74例）であった⁶⁾。

  1. 17.1.4 一般臨床試験

     皮膚疾患患者（71例）を対象にペリアクチン散（シプロヘプタジン塩酸塩として1日2～15mg）を投与した。止痒効果における有効率は94.4%（67/71例）であった。副作用は7.0%（5/71例）に認められ、主な副作用は眠気5.6%（4/71例）であった⁷⁾。

  1. 17.1.5 一般臨床試験

     瘙痒性皮膚疾患患者（158例）を対象に、ペリアクチン散（シプロヘプタジン塩酸塩として1日5～15mg）を投与した。止痒効果は74.7%（118/158例）であり、皮疹改善効果は50.0%（79/158例）であった。軽度の睡気を主内容とする副作用が4.4%（7/158例）に認められた⁸⁾。

• 〈アレルギー性鼻炎〉
  1. 17.1.6 一般臨床試験

     アレルギー性鼻炎の患者（40例）を対象に、ペリアクチン錠（シプロヘプタジン塩酸塩として1日4～12mg）を投与した。有効率は82.5%（33/40例）であった。副作用は15.0%（6/40例）に認められ、軽い睡気7.5%（3/40例）、頭がぼんやりする5.0%（2/40例）、全身倦怠2.5%（1/40例）、嘔気2.5%（1/40例）が認められた⁹⁾。

アレルギー反応の際のヒスタミン及びセロトニンの遊離を抑制又は化学的に不活化するものではなく、受容体部位においてヒスタミン及びセロトニンと競合的、可逆的に拮抗する¹⁰⁾。

シプロヘプタジン塩酸塩はセロトニンによるイヌの血圧上昇、ラット摘出子宮の攣縮及びラット後肢の浮腫を抑制し、その抗セロトニン活性はLSD（lysergic acid diethylamide）やhydroxindasolに匹敵ないしはそれを上回る¹¹⁾。

シプロヘプタジン塩酸塩はヒスタミンによるモルモットの気管支収縮、イヌの血圧下降及びモルモット、マウスの能動的、受動的アナフィラキシーショックを抑制し、その抗ヒスタミン活性はクロルフェニラミンに匹敵ないしはそれを上回る^10),11)。