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劇薬
通常1日20mL(クレマスチンとして2mg)を2回に分けて経口投与する。用量は患者の症状、年齢・体重などにより適宜増減することができる。幼小児に対する標準的な用量として、下記の1日用量がすすめられる。
年 齢
1日用量
1歳以上3歳未満3歳以上5歳未満5歳以上8歳未満8歳以上11歳未満11歳以上15歳未満
4mL5mL7mL10mL13mL
1歳未満の乳児に使用する場合には、体重、症状などを考慮して適宜投与量を決める。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。
痙攣閾値を低下させることがある。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳を避けさせること。母乳中へ移行することが報告されている。
乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。,
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
中枢神経抑制剤
アルコール
中枢神経抑制作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗コリン剤
MAO阻害剤
抗コリン作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
作用を増強させるため。
乳児、幼児では特に注意すること。
AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
0.1%~5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
―
発疹
精神神経系
眠気
頭重、けん怠感
浮動性めまい
消化器
悪心・嘔吐、食欲不振、下痢
口渇
肝臓
AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇
中枢神経抑制、興奮、口渇、瞳孔散大、潮紅、胃腸症状等
幼小児の手の届かない所に保管すること。
3H-クレマスチンを経口投与したところ、4時間後に最高血中濃度を示した1)。
投与後120時間までの尿中排泄率は45%、糞便中排泄率は19%であった1)。
クレマスチンフマル酸塩は、ヒスタミンH1受容体遮断薬である。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による瘙痒など)を抑制する1)。
クレマスチンフマル酸塩(Clemastine Fumarate)
(2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine monofumarate
C21H26ClNO・C4H4O4
459.96
白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
176~180℃(分解)
500mL[ガラス瓶]
1) 第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021;C1700-C1704
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