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1. 9.1.1 セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

   治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。

2. 9.1.2 ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 9.1.3 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
4. 9.1.4 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

   観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

1. 9.2.1 高度の腎障害のある患者

   投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1%未満）

   ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、全身潮紅、浮腫等）を起こすことがある。

2. 11.1.2 急性腎障害（頻度不明）

   急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。

3. 11.1.3 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）
4. 11.1.4 偽膜性大腸炎（0.1%未満）

   偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

5. 11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
6. 11.1.6 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）

   発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

7. 11.1.7 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

   AST、ALT、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

8. 11.1.8 溶血性貧血

牛乳、ジュース等に懸濁したまま放置しないように注意すること。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   1. (1) セファクロル細粒10%「日医工」

      セファクロル細粒10%「日医工」とケフラール細粒小児用100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2.5g（セファクロルとして250mg（力価））健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

      表16-1 薬物動態パラメータ

      	判定パラメータ		参考パラメータ
      	AUC0-6 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t1/2 （hr）
      セファクロル細粒10%「日医工」	9.68±1.03	7.97±1.19	0.70±0.14	0.59±0.07
      ケフラール細粒小児用100mg	9.51±1.50	8.09±1.34	0.77±0.25	0.59±0.07
      （2.5g投与、Mean±S.D.、n=14）

      

      血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   2. (2) セファクロル細粒20%「日医工」

      セファクロル細粒20%「日医工」とセクロダン細粒200を、クロスオーバー法によりそれぞれ1g（セファクロルとして200mg（力価））健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。

      表16-2 薬物動態パラメータ

      	判定パラメータ		参考パラメータ
      	AUC0-6 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t1/2 （hr）
      セファクロル細粒20%「日医工」	4.19±0.65	3.92±0.66	0.52±0.22	0.89±0.31
      セクロダン細粒200	4.20±0.57	4.23±0.85	0.55±0.17	0.91±0.36
      （1g投与、Mean±S.D.、n=14）

      

      血清中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.3.1 扁桃・上顎洞粘膜⁴⁾、肺組織⁵⁾、口腔組織⁶⁾（歯肉、嚢胞壁、顎骨）、乳汁中⁷⁾に移行が認められた。（成人でのデータ）
2. 16.3.2 限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は23.1%であった⁸⁾。

ラット、マウス、ウサギ、イヌに経口投与後、大部分が未変化体のまま尿中に排泄された⁸⁾。

小児患者（6～10歳）に10mg（力価）/kg（n=10）空腹時単回経口投与後6時間以内の尿中回収率は約66%であった^{9),10),11),12)}。

1. 17.1.1 二重盲検比較試験

   セファレキシンを対照薬とし、急性化膿性中耳炎を対象とした二重盲検比較試験¹³⁾において、セファクロルの有用性が確認された。臨床成績を表17-1に示す。
   

   表17-1 臨床成績

   セファクロル		セファレキシン
   有効例数/有効性評価対象例数	有効率（%）	有効例数/有効性評価対象例数	有効率（%）
   58/65	89.2	50/59	84.7

副作用発現例は両薬剤群ともにみられなかった。

細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる^14),15)。

試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌の大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す^14),15),16)。