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肝障害が悪化するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下している。

1. 11.1.1 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1%未満）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

1. 16.1.1 単回投与

   小児（n＝5）にクロスオーバー法でホスホマイシンカルシウムドライシロップ200mg（力価）/g製剤又は400mg（力価）/g製剤を40mg（力価）/kg1回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータは、表1に示すとおりであった²⁾。
   

   表1　血中濃度及び薬物動態パラメータの製剤間比較

   （40mg（力価）/kg投与）

   製　剤	血中濃度（μg/mL）			Tmax （時間）	Cmax （μg/mL）
   	1時間	3時間	6時間
   200mg（力価）/g	3.39	5.34	2.55	3	5.34
   400mg（力価）/g	2.95	6.40	2.06	3	6.40

2. 16.1.2 生物学的同等性試験

   ホスホマイシンカルシウムドライシロップ40%「日医工」とホスミシンドライシロップ400を、クロスオーバー法によりそれぞれ1g（ホスホマイシンカルシウムとして400㎎（力価））健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された³⁾。
   

   表2　薬物動態パラメータ

   	判定パラメータ		参考パラメータ
   	AUC0-10 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	t1/2 （hr）
   ホスホマイシンカルシウム ドライシロップ40 %「日医工」	29.64±5.71	6.45±1.17	1.83±0.58	3.03±0.74
   ホスミシンドライシロップ400	29.78±5.03	6.43±1.25	2.00±0.43	3.55±2.29
   （1g投与、Mean±S.D.、n＝12）

   

   血漿中濃度並びにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.3.1 蛋白結合

   平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16%であった⁴⁾。

小児（n＝5）にクロスオーバー法でホスホマイシンカルシウムドライシロップ200mg（力価）/g製剤又は400mg（力価）/g製剤を40mg（力価）/kg1回経口投与したときの投与後6時間までの尿中排泄率は、表3に示すとおりであった²⁾。

表3　尿中排泄率の製剤間比較

（40mg（力価）/kg投与）

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す⁵⁾。

ホスホマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して殺菌的に作用した⁶⁾。