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処方箋医薬品注)
効能又は効果
用法及び用量
ウラリット-U配合散
ウラリット配合錠
痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善
通常成人1回1gを1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。
通常成人1回2錠を1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。
アシドーシスの改善
原則として成人1日量6gを3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。
原則として成人1日量12錠を3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。
感染を助長するおそれがある。
カリウムの排泄低下により、高カリウム血症があらわれやすい。,
肝疾患・肝機能障害の症状を悪化させるおそれがある。
減量するなど注意すること。生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。
ヘキサミン（ヘキサミン静注液）
ヘキサミンの効果を減弱することがあるので併用は避けること。
ヘキサミンは酸性尿下で効果を発現するので、尿pHの上昇により効果が減弱することがある。
水酸化アルミニウムゲル
他のクエン酸製剤との併用でアルミニウムの吸収が促進されたとの報告があるので、併用する場合には2時間以上投与間隔を置くこと。
クエン酸がアルミニウムとキレート化合物を形成し、アルミニウムの吸収を促進させるとの報告がある。
高カリウム血症に伴い、徐脈、全身倦怠感、脱力感等があらわれることがある。,
0.1%～2%未満
頻度不明
肝臓
AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇
LDH上昇
腎臓
血中クレアチニン上昇、BUN上昇
消化器
胃不快感、下痢、悪心、胸やけ、嘔吐、食欲不振
嘔気、口内炎、腹部膨満感、胃痛、舌炎
皮膚
発疹
そう痒感
泌尿器
排尿障害注）
その他
頻脈、残尿感、眠気
貧血、全身倦怠感
本剤の体内薬物動態は、本剤の成分及び代謝産物がすべて生体常在物質であることをふまえて解析された。
健常成人にウラリット-U配合散・ウラリット配合錠を単回経口投与した時、血中クエン酸動態は下表のとおりであった1),2)。血中ナトリウム、カリウム、重炭酸濃度は、投与後一過性に用量依存的な増加傾向を示した1)。
投与量
Cmax（μg/mL）
Tmax（hr）
t1/2（hr）
ウラリット-U配合散（n＝5）
1（g）
22.6
0.5
-
3（g）
31.8
2.6
6（g）
40.0
2.2
ウラリット配合錠（n＝24）
12（錠）
52.3
0.9
1.2
健常成人5名にウラリット-U配合散1日3g（分3）、4g（分4）、9g（分3）を5日間連続経口投与した時、血中クエン酸濃度は用量依存的に増加したが、血中ナトリウム、カリウム、重炭酸濃度に大きな変動はなかった3)。
ラットに［1，5-14C］クエン酸を含有するウラリット-U配合散を250mg/kg単回経口投与したところ、放射能は速やかに血中に出現し、全身に分布した4)。
本剤の成分であるクエン酸塩は生体常在物質であり、細胞内に存在するTCA回路などで通常の代謝を受け、代謝産物として重炭酸塩を産生すると考えられる。
比較試験を含む臨床試験において痛風、高尿酸血症等の患者411例を対象にウラリット-U配合散を通常1日3gあるいはウラリット配合錠を通常1日6錠経口投与した結果、酸性尿の改善効果は有効率94.2%（387/411例）であった6),7)。また、ウラリット-U配合散は炭酸水素ナトリウムを対照とした比較試験の結果、有用性が認められた7)。
基礎疾患名
有効率（%）
痛風
93.3（180/193）
無症候性高尿酸血症
98.1（51/52）
高尿酸血症を伴う高血圧症
91.2（31/34）
高尿酸血症を伴う腎障害
87.5（21/24）
Lesch-Nyhan症候群
100.0（5/5）
小児急性白血病
100.0（7/7）
尿酸結石ほか
95.8（92/96）
比較試験を含む臨床試験において腎尿細管性アシドーシス等の代謝性アシドーシス患者126例を対象にウラリット-U配合散を原則として1日6gあるいはウラリット配合錠を原則として1日12錠経口投与した結果、アシドーシスの改善効果は有効率89.7%（113/126例）であった6),8)。また、ウラリット-U配合散は炭酸水素ナトリウムを対照とした比較試験の結果、有用性が認められた8)。
ファンコニー症候群
90.5（19/21）
ロウ症候群
92.9（13/14）
糖原病
100.0（12/12）
シスチン症
100.0（4/4）
腎尿細管性アシドーシス
88.6（39/44）
高クロール血症性アシドーシス※
66.7（10/15）
その他のアシドーシス※※
100.0（16/16）
※尿路形成術など手術後※※アルギニノコハク酸尿症、腎障害に伴うアシドーシスほか
本剤の作用は、主として代謝産物の重炭酸塩（HCO3-）が、生体において塩基として作用することに基づくと考えられる。
塩化アンモニウム誘発酸性尿ラットにおいて用量依存的な酸性尿予防及び治療効果を示した9)。尿酸誘発高尿酸血症ラットの酸性尿に対し、尿中重炭酸濃度及び尿pHの上昇作用を示した10)。また尿酸誘発高尿酸血症ラットにおいて、酸性側で溶解度が低下する尿酸の腎組織への沈着を抑制した11)。
マレイン酸誘発アシドーシスラットにおいて、低下した血液pH、重炭酸濃度、base excessを用量依存的に増加させた9)。
クエン酸カリウム（Potassium Citrate）
Tripotassium 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate hydrate
C6H5K3O7・H2O
324.41
クエン酸カリウムは無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
クエン酸ナトリウム水和物（Sodium Citrate Hydrate）
Trisodium 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate dihydrate
C6H5Na3O7・2H2O
294.10
クエン酸ナトリウム水和物は無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で、においはなく、清涼な塩味がある。本品は水に溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
1g×90包1g×300包500g［ポリエチレン瓶、バラ、乾燥剤入り］
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］1,000錠［10錠（PTP）×100］
1) 小川由英、他：薬理と治療. 1986；14：5251-5272
2) 日本ケミファ（株）：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
3) 小川由英、他：薬理と治療. 1986；14：5273-5293
4) 春木左千夫、他：基礎と臨床. 1986；20：5308-5318
5) 春木左千夫、他：基礎と臨床. 1986；20：5330-5338
6) 日本ケミファ（株）：臨床試験に関する資料（社内資料）
7) 上田 泰、他：臨床評価. 1981；9：421-433
8) 北川照男、他：小児科臨床. 1986；39：2257-2266
9) 服部新三郎、他：腎と透析. 1987；22：335-340
10) 日本ケミファ（株）：薬効薬理に関する資料（社内資料）
11) 細谷龍男、他：尿酸. 1986；10：75-79
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