医療用医薬品 詳細表示

1. 9.1.1 うっ血性心不全、心機能障害のある患者

   電解質の変動により、心機能を抑制するおそれがある。

2. 9.1.2 高マグネシウム血症の患者

   血中マグネシウム濃度が上昇するおそれがある。

3. 9.1.3 腹部外科手術の既往歴のある患者

   腸閉塞や腸管穿孔を起こすおそれがある。

4. 9.1.4 腸管狭窄及び高度な便秘のある患者

   腸管内容物の増大や腸管蠕動運動の亢進により、腸閉塞や腸管穿孔を起こすおそれがある。

5. 9.1.5 腸管憩室のある患者

   腸管穿孔を起こすおそれがある。

6. 9.1.6 重度の活動性の炎症性腸疾患のある患者

   症状が悪化するおそれがある。

7. 9.1.7 誤嚥を起こすおそれのある患者

   誤嚥を起こすおそれのある患者（高齢者、嚥下が困難な患者等）に投与する際には注意すること。誤嚥により、呼吸困難、肺炎を起こすことがある。

8. 9.1.8 糖尿病用薬を投与中の患者

   糖尿病用薬の投与は検査当日の食事摂取後より行うこと。食事制限により低血糖を起こすおそれがある。

1. 9.2.1 重度の腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが30mL/分未満）

   投与しないこと。吸収されたマグネシウムの排泄が遅延し、血中マグネシウム濃度が上昇するおそれがある。また、多量の水分摂取は腎機能に負荷となり、症状が悪化するおそれがある。

2. 9.2.2 軽度又は中等度の腎機能障害のある患者

   電解質異常を起こすおそれがある。

妊婦又は妊娠の可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 9.8.1 電解質異常が起こりやすいので慎重に投与すること。一般に高齢者では、生理機能が低下していることが多い。,
2. 9.8.2 腸管穿孔、腸閉塞を起こした場合は、より重篤な転帰をたどることがある。,

1. 11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）

   顔面蒼白、血圧低下、嘔吐、嘔気持続、気分不良、眩暈、冷感、蕁麻疹、呼吸困難、顔面浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 腸管穿孔、腸閉塞、鼠径ヘルニア嵌頓（いずれも頻度不明）

   異常が認められた場合には投与を中止し、腹部の診察や画像診断（単純X線、超音波、CT等）を行い、適切な処置を行うこと。,

3. 11.1.3 虚血性大腸炎（頻度不明）

4. 11.1.4 高マグネシウム血症（頻度不明）

   呼吸抑制、意識障害、不整脈があらわれ、心停止に至る場合もあるので、観察を十分に行い、嘔気、嘔吐、筋力低下、傾眠、血圧低下、徐脈、皮膚潮紅等の症状が認められた場合には、電解質の測定を行うとともに、適切な処置を行うこと。

5. 11.1.5 低ナトリウム血症、低カリウム血症（いずれも頻度不明）

   意識障害、痙攣等があらわれることがあるので、この様な症状があらわれた場合には、電解質補正等の適切な処置を行うこと。,

1. 14.1.1 1包を約150mLの水に入れ、2〜3分間かき混ぜて溶解した後、使用すること。ただし、溶解時に発熱するため、冷水に溶解することが望ましい。溶解液が熱くなった場合には、十分に冷ましてから服用すること。
2. 14.1.2 本剤の溶解液に他成分を添加しないこと。
3. 14.1.3 開封後は速やかに使用すること。また、未使用の粉末や溶解液は廃棄すること。

1. 16.1.1 外国人健康成人16例に本剤2包を、6時間を空けて分割投与した際の1回目投与後及び2回目投与後のピコスルファートのCmax（平均値±標準偏差）はそれぞれ2.3±1.4ng/mL、3.2±2.6ng/mLであり、Tmax（中央値（最小値, 最大値））はそれぞれ2（0.5, 4.0）時間、8（2.0, 10.0）時間であった。また、同様に本剤1回目投与後及び2回目投与後のマグネシウムのCmaxはそれぞれ0.88±0.07mmol/L、0.95±0.08mmol/Lであり、Tmaxはそれぞれ4（1.0, 4.0）時間、10（4.0, 16.1）時間であった。ピコスルファートのt_1/2（平均値±標準偏差）は7.4±3.2時間であった¹⁾。
2. 16.1.2 国内臨床試験において、本剤を検査の前日と当日に分けて2回投与した患者213例、検査の前日に2回投与した患者211例の血中マグネシウムの濃度の推移は以下のとおりであった²⁾。

   血中マグネシウム濃度 （mmol/L）	スクリーニング時	大腸内視鏡 検査当日	試験終了時
   前日及び当日投与群 （n=213）	0.88±0.06	1.03±0.07	0.87±0.07
   前日2回投与群 （n=211）	0.89±0.07	1.03±0.08	0.86±0.07
   （平均値±標準偏差）

外国人健康成人16例に本剤2包を、6時間を空けて分割投与したとき、ピコスルファートナトリウム水和物の活性代謝物であるビス-（p-ヒドロキシフェニル）-ピリジル-2-メタン（BHPM）の血漿中濃度は低く、16例中13例において検出限界以下であった¹⁾。

外国人健康成人16例に本剤2包を、6時間空けて分割投与したとき、ピコスルファートは投与量の0.11％が未変化体として尿中に排泄された。吸収されたBHPMの多くはグルクロン酸抱合体として尿中に排泄された¹⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

   大腸内視鏡検査前処置に対する国内臨床試験の結果は次の通りであり、本剤の検査の前日と当日に分けて2回投与した群、及び検査の前日に2回投与した群の腸管洗浄効果は、ナトリウム・カリウム配合内用剤群に対して非劣性であることが検証された。副作用（臨床検査値異常を含む）は424例中39例（発現率9.2％）、58件報告された。その主なものは血中マグネシウム増加8件（1.9％）、悪心6件（1.4％）、直腸炎5件（1.2％）であった。なお、大腸手術前処置に対する臨床試験は実施していない²⁾。

   	有効率（例数）
   本剤前日及び当日投与群	97.7％（209/214）
   本剤前日2回投与群	92.0％（195/212）
   ナトリウム・カリウム配合内用剤当日投与群	95.3％（201/211）

ピコスルファートナトリウム水和物は、大腸内の細菌により、活性を有するBHPMに代謝される^3),4),5)。BHPMは腸管蠕動運動の亢進作用及び水分吸収阻害作用によって瀉下作用を示す⁶⁾。
本剤を水に溶解した際に酸化マグネシウムと無水クエン酸が反応して生成するクエン酸マグネシウムは、腸管内への水分移行を促進するとともに水分の吸収を抑制して腸内容積を増大させることにより腸管の蠕動運動を亢進する⁷⁾。