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1. 9.1.1 心障害のある患者

   症状が悪化するおそれがある。

2. 9.1.2 脳に器質的障害のある患者

   作用が強くあらわれる。

3. 9.1.3 衰弱患者

   嗜眠状態や運動失調になりやすい。

4. 9.1.4 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者

   他のベンゾジアゼピン系薬剤で、呼吸機能の低下している患者に投与したところ、呼吸不全をおこし、炭酸ガスナルコーシスになったとの報告がある。

薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。

薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。一般に排泄が遅延する傾向がある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

1. 9.5.1 妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤の投与を受け、出生した新生児に口唇裂（口蓋裂を伴うものを含む）等が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
2. 9.5.2 ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。
3. 9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
4. 9.5.4 マウスでの試験（20・100・500・1,000mg/kg器官形成期に6日間　経口）及びラットでの試験（20・100・300・600mg/kg器官形成期に6日間　経口）において、各々100mg/kg、300mg/kg以上の投与群で胎児に対する発育抑制作用が認められている¹⁾。

授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）で報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

1. 11.1.1 依存性（頻度不明）

   連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。

健康成人7例を対象としてオキサゾラム20mgを空腹時1回経口投与後の血中ならびに尿中代謝物を主として高速液体クロマトグラフィーにより測定した。
その結果、オキサゾラムの未変化体の血中・尿中濃度はいずれも定量感度以下（8ng/mL以下）であった。²⁾

¹⁴C標識オキサゾラムをラットに経口投与して血中濃度及び臓器内濃度を測定した実験、また全身マクロオートラジオグラフィーでマウス体内分布を観察した実験では、オキサゾラムは投与30分後にすでに脳をはじめ全身の各臓器に広く分布し、しかも30～60分に濃度のピークがみられた³⁾。

健康成人7例を対象としてオキサゾラム20mgを空腹時1回経口投与後の血中ならびに尿中代謝物を主として高速液体クロマトグラフィーにより測定した。
主代謝物としてN-desmethyldiazepamが検出されており、また、尿中主代謝物は2-amino-5-chloro-4-hydroxybenzophenone（ACHB）ならびにその抱合体及び2-amino-5-chlorobenzophenone（ACB）であった。²⁾

1. 17.1.1 国内臨床試験

   本剤の臨床試験は、二重盲検比較試験を含め47施設、総症例1,548例について実施された。その結果、主として1日30～60mgの1ヵ月以内の投与で神経症、心身症における不安・緊張・抑うつを改善した。また、動悸・息切れ・めまい・腹部膨満感・心窩部痛等の自律神経症状ならびに神経症における睡眠障害にも効果が認められた。
   主要疾患別有効率は、神経症70.2%（294/419）、心身症78.6%（110/140）、麻酔前投薬72.9%（43/59）であった。
   また、ジアゼパム⁴⁾及びクロルジアゼポキシド⁵⁾を対照とした二重盲検比較試験の結果、本剤の有用性が認められた。

ベンゾジアゼピン受容体は、抑制性神経伝達物質であるγ−アミノ酪酸（GABA）受容体及びCl⁻チャンネルと複合体を形成して機能的に共役している。ベンゾジアゼピン誘導体はベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABAのGABA受容体への親和性を増大させる。そしてGABA受容体と共役するCl⁻チャンネルが活性化され、Cl⁻イオンの透過性が高まる。Cl⁻イオンの細胞内への流入を増加させて神経細胞を過分極の状態にさせることにより、神経系に抑制的に作用する。⁶⁾
本薬の静穏作用はネコ、ウサギの実験から特異的に扁桃核－視床下部を含めた大脳辺縁系に特異的に作用する結果と推定される⁷⁾。

動物実験（マウス、ハムスター、ラット、サル）から、闘争反応、狂暴性、攻撃性、興奮等の実験的情動障害を抑制する作用（静穏作用・馴化作用）が明らかにされており、一方催眠・筋弛緩・歩行失調等の自発性行動抑制作用は弱く（マウス）、条件回避反応の抑制も少ない（ラット）ことが認められている⁸⁾。

ヒトで意識レベルの変化に対して、脳の興奮水準を示す光－眼輪筋反射に及ぼす影響を検討した結果、抑制的ではなく、脳幹網様体－新皮質賦活系（意識水準）に対してほとんど影響がないことが明らかにされている⁹⁾。

メジマイド、ペンテトラゾールによる間代性痙攣（マウス、ラット）、振動誘発痙攣（Elマウス）に対し抑制効果が認められている⁸⁾。