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日本薬局方
トリヘキシフェニジル塩酸塩錠
処方箋医薬品注)
特発性パーキンソニズム、その他のパーキンソニズム(脳炎後、動脈硬化性)、向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア(遅発性を除く)・アカシジア
抗パーキンソン病薬はフェノチアジン系薬剤、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない。場合によってはこのような症状を増悪顕性化させることがある。
向精神薬投与による場合には、通常成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として、1日量2~10mgを3~4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。その他の場合には、通常成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として、第1日目1mg、第2日目2mg、以後1日につき2mgずつ増量し、1日量6~10mgを維持量として3~4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。また他剤から本剤に切りかえる場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
抗コリン作用により輸尿管、膀胱の正常緊張、収縮振幅を減少させ、ときに排尿困難をきたし、症状が悪化するおそれがある。
抗コリン作用により心機能が亢進し、症状が悪化するおそれがある。
抗コリン作用により末梢血管収縮、血圧上昇をきたし、症状が悪化するおそれがある。
発汗抑制があらわれやすい。抗コリン作用により汗腺の分泌が抑制され、放熱することができず体温が上昇するおそれがある。
抗コリン作用により胃腸運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。
精神神経系の副作用があらわれやすい。
悪性症候群があらわれるおそれがある。
腎臓から排泄されるため、本剤の作用が強くあらわれることがある。
肝臓で代謝されるため、本剤の作用が強くあらわれることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。
抗コリン作用を有する薬剤
腸管麻痺(食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞の症状)をきたし、麻痺性イレウスに移行することがある。腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。なお、この悪心、嘔吐はフェノチアジン系薬剤等の制吐作用により不顕性化することもある。
相互に抗コリン作用を増強すると考えられている。
中枢神経抑制薬
本剤の作用が増強されることがある。また、三環系抗うつ薬の併用では錯乱、興奮、幻覚等があらわれることがある。
相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
他の抗パーキンソン病薬
精神神経系の副作用が増強されることがある。
相互に作用を増強すると考えられている。
抗精神病薬、抗うつ薬及びドパミン作動系抗パーキンソン病薬との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
長期投与により閉塞隅角緑内障があらわれることがある。
頻度不明
精神神経系
見当識障害、神経過敏、興奮、めまい、運動失調、眠気、頭痛、倦怠感、気分高揚、多幸症等
消化器
口渇、悪心、嘔吐、便秘、食欲不振
泌尿器
排尿困難、尿閉
過敏症
発疹等
循環器
心悸亢進
眼
調節障害、散瞳
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
中枢性の抗コリン作用を有し、パーキンソン病患者の線条体におけるドパミン欠損に伴う線条体内のコリン作動系の興奮に拮抗する。
ウサギあるいはネコにおいて、末梢作用として平滑筋弛緩、唾液分泌抑制、散瞳作用が認められたがアトロピンより弱かった1)。
動物実験において、ニコチン(ウサギ2)、マウス3))、トレモリン、オキソトレモリン(マウス3))により誘発された振戦等を抑制した。
トリヘキシフェニジル塩酸塩(Trihexyphenidyl Hydrochloride)
(1RS)-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-ol monohydrochloride
C20H31NO・HCl
337.93
白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けにくく、水に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
約250℃(分解)
1000錠 [10錠(PTP)×100]1000錠 [プラスチック瓶、バラ]
1) Luduena FP, et al.:J Pharmacol Exp Ther. 1954;110(3):282-292
2) Bovet D, et al.:J Pharmacol Exp Ther. 1951;102(1):22-30
3) Nose T, et al.:Eur J Pharmacol. 1970;10(1):83-86
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