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処方箋医薬品注)
統合失調症
通常、成人にはピパンペロン塩酸塩として、最初1～2週間は1日50～150mg、以後漸増し、1日150～600mgを3回にわけて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
販売名
成人1日量（通常）
最初1～2週間
最初1～2週間以後
プロピタン錠50mg
1～3錠
3～12錠
一過性の血圧降下があらわれることがある。
痙攣閾値を低下させることがある。
肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。
症状を悪化させるおそれがある。
妊婦、妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。他のブチロフェノン系化合物による動物実験で胎児吸収、流産等の胎児毒性が報告されている。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。
授乳しないことが望ましい。他のブチロフェノン系化合物でヒト母乳中への移行が報告されている。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。錐体外路症状が起こりやすい。
アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）（ボスミン）
アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧降下を起こすことがある。
アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα-受容体遮断作用により、β-受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。
重篤な血圧降下を起こすことがある。
アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα-受容体遮断作用により、β-受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。
中枢神経抑制作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。
本剤およびこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による。
飲酒により相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。
アルコールは中枢神経抑制作用を有する。
心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性の悪性症候群（Syndrome malin）、非可逆性の脳障害を起こすおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
機序は不明であるが、併用による抗ドパミン作用の増強等が考えられている。
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現することがある。
併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。
錐体外路症状を増強するおそれがある。
タンドスピロンクエン酸塩は弱い抗ドパミン作用を有する。
これらの薬剤のドパミン作動薬としての作用が減弱することがある。
ドパミン作動性神経において、作用が拮抗することによる。
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡することがある。
腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
原因不明の突然死が起きることがある。
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがある。
肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5%以上
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
循環器
血圧降下
頻脈
心電図変化（QT間隔の延長、T波の変化等）
肝臓
肝障害
錐体外路症状
パーキンソン症候群（手指振戦、筋強剛、流涎等）
アカシジア（静坐不能）、ジスキネジア（痙攣性斜頸、顔面及び頸部の攣縮、後弓反張、眼球回転発作等）
長期投与による口周部等の不随意運動注1)
眼
眼の調節障害
長期又は大量投与による角膜・水晶体の混濁、角膜等の色素沈着
皮膚
光線過敏症
過敏症
発疹
瘙痒
消化器
悪心・嘔吐、食欲不振、便秘、腹痛
内分泌
体重増加
月経異常、乳汁分泌、高プロラクチン血症、女性型乳房
精神神経系
焦躁感、不眠、眠気、眩暈、頭痛・頭重
興奮
その他
倦怠感
口渇、鼻閉
主な症状は、重症の錐体外路症状、低血圧、過度の鎮静である。また、まれにQT延長、心室性不整脈（Torsade de pointesを含む）、心停止があらわれることがある。
低血圧や循環虚脱があらわれた場合には、輸液、血漿製剤、アルブミン製剤、ドパミン、ドブタミン等の昇圧剤（アドレナリンは禁忌）の投与により処置を行う。また、重症の錐体外路症状に対して、抗コリン作用のある抗パーキンソン剤を投与する。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
**外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。
二重盲検試験1) 及び一般臨床試験において、統合失調症に対する本剤の有用性が認められている。
本剤は、黒質－線状体路をはじめとするドパミン作動性中枢神経におけるドパミン受容体遮断作用を有する。
本剤は、ラットによる実験で抗ノルアドレナリン作用、条件回避反応抑制作用、カタレプシー惹起作用、眼瞼下垂作用、抗アポモルフィン作用、抗トリプタミン作用、抗アンフェタミン作用等の傾向からクロルプロマジンタイプの作用を有する薬剤に分類される2) 。
本剤は、ラットによる実験で抗アンフェタミン作用がクロルプロマジンよりも5倍強力である。また、抗トリプタミン作用が相対的に強いことなどから抗精神病薬としての治療効果が期待できる2) 。
ピパンペロン塩酸塩（Pipamperone Hydrochloride）
1'-［3-(p-fluorobenzoyl)propyl］-［1, 4'-bipiperidine］-4'-carboxamide dihydrochloride
C21H30FN3O2・2HCl
448.40
ピパンペロン塩酸塩は白色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、苦味及び酸味がある。本品は水又はギ酸に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、アセトン、酢酸エチル又は酢酸（100）に極めて溶けにくく、無水酢酸にはほとんど溶けない。本品の水溶液（1→20）のpHは約3である。
約255℃（分解）
*100錠［10錠（PTP）×10］、500錠（ボトル、バラ）
1) 長野俊光ら：精神医学, 1967；9：525-531［PP-0001］
2) Janssen P.A.J. et al.：Arzneim. Forsch., 1965；15：104-117［PP-0007］
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