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1. 9.1.1 心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者

   一過性の血圧降下があらわれることがある。

2. 9.1.2 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

   痙攣閾値を低下させることがある。

3. 9.1.3 薬物過敏症の患者
4. 9.1.4 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者

   抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。

病状を悪化させるおそれがある。

妊婦、妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
他のブチロフェノン系化合物による動物実験で胎児吸収、流産等の胎児毒性が報告されている。
妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。

授乳しないことが望ましい。
他のブチロフェノン系化合物でヒト母乳中への移行が報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。
錐体外路症状が起こりやすい。

1. 11.1.1 悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

   無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡することがある。

2. 11.1.2 腸管麻痺（頻度不明）

   腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

3. 11.1.3 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

   低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがある。

4. 11.1.4 無顆粒球症、白血球減少（いずれも頻度不明）
5. 11.1.5 肺塞栓症、深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）

   抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 15.1.1 他のブチロフェノン系化合物で光線過敏症があらわれたとの報告がある。
2. 15.1.2 **外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

1. 17.1.1 国内二重盲検試験及び一般臨床試験

   国内二重盲検試験及び一般臨床試験1,081症例において、統合失調症に対する本剤の有用性が認められている。

本剤は、黒質－線条体路をはじめとするドパミン作動性中枢神経におけるドパミン受容体遮断作用を有する。

本剤は、ラットによる実験で抗ノルアドレナリン作用、条件回避反応抑制作用、カタレプシー惹起作用、眼瞼下垂作用、抗アポモルフィン作用、抗トリプタミン作用、抗アンフェタミン作用等の傾向からハロペリドールタイプの薬剤に分類される¹⁾ 。

本剤の薬理作用は、ラットによる実験で抗精神病薬の中では、特にカタレプシー惹起作用、抗アポモルフィン作用が強いことが特徴である。Haaseによると、統合失調症に対し、本薬はハロペリドールの10倍以上、また、クロルプロマジンの400倍の力価をもつといわれる^1),2) 。

本薬は大量投与で鎮静作用、少量投与で賦活作用の二面性をもつので、統合失調症の幅広い症状に奏効する³⁾ 。