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劇薬
諸種疾患による鼻充血・うっ血
通常成人1回2~3滴を1日数回点鼻するか、又は1日数回噴霧する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
連用又は頻回使用により反応性の低下や局所粘膜の二次充血を起こすことがあるので、急性充血期に限って使用するか又は適切な休薬期間をおいて使用すること。
症状を悪化させるおそれがある。
血圧が上昇するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
投与しないこと。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
モノアミン酸化酵素阻害剤
急激な血圧上昇を起こすおそれがある。
本剤の血圧上昇作用を増強するおそれがある。
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
――
過敏症状
循環器
心悸亢進
消化器
悪心
嘔気
鼻
乾燥感、刺激痛
反応性充血
鼻灼熱感、鼻汁
長期使用
反応性の低下
その他
めまい、頭痛、味覚障害
交感神経α受容体刺激作用により疲労、不眠、めまい、嘔気、血圧の上昇や頻脈等の症状の発現が予測される。また、小児において体温低下、ショック及び反射性徐脈の報告がある。,
直ちに鼻を水で洗い、症状に応じて対症療法を行うこと。
眼科用として使用しないこと。
点鼻投与した場合、5分で血中にあらわれ、24時間後までほぼ一定した濃度が継続した(サル)。
投与後1時間で肝に投与量の4%が分布したが、その他の臓器への分布はわずかであった(サル)。
尿中から回収された代謝産物は、アミン型のものであり、フェノール性およびカルボキシル性の代謝物は存在しない(サル)。
経口投与した場合、24時間で約49%が尿中に、25%が糞中に排泄された(ラット)。
国内で実施された臨床試験の結果、承認された効能・効果に対する本剤の臨床効果が認められた(再評価結果)。
α受容体を刺激することにより鼻腔内の局所血管を収縮し、鼻粘膜の充血、腫脹を除去する1),2),3)。
イヌの膣粘膜の血管、ウサギの眼瞼粘膜及び耳介の血管を収縮することが確認されている4),5)。
慢性副鼻腔炎患者において、鼻粘膜の充血、腫脹を除去することが認められている3)。
トラマゾリン塩酸塩(Tramazoline Hydrochloride)
N-(5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
C13H17N3・HCl
251.76
白色~類白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノールに極めて溶けやすく、水、酢酸(100)、エタノール(99.5)、1-ブタノール又はクロロホルムに溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、無水ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液(1→10)のpHは4.0~6.5である。吸湿性である。
171~176℃(乾燥後)
開栓後は汚染に注意すること。
100mL、500mL[ガラス瓶(褐色)]
1) Jo De Mey. et al.:Circ Res.1981;48(6 Pt 1):875-884
2) Langer,S.Z.:Pharmacol.Rev.1980;32(4):337-362
3) 久保村雅夫:耳鼻と臨床.1964;10(4):256-260
4) Engelhorn, R. et al.:Arzneimittelforschung.1962;12:971-975
5) 林 五朗 他:日本薬理学雑誌.1965;61:479-489
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