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日本薬局方
プロカインアミド塩酸塩注射液
処方箋医薬品注)
通常、急を要する場合に用いる。プロカインアミド塩酸塩として、通常成人0.2～1gを1分間に50～100mgの速度で静脈内注射する。正常洞調律にかえった場合、中毒症状があらわれた場合、あるいは注入総量が1,000mgに達した場合には、投与を中止すること。なお、年齢、症状により適宜増減する。
通常、急を要する場合に用いる。プロカインアミド塩酸塩として、通常成人1回0.5gを4～6時間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の投与に際しては、心電図を持続的に監視し、脈拍、血圧を頻回に測定すること。PQの延長、QRS幅の増大、QTの延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止すること。,,,
投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。心室頻拍、心室細動等が発現するおそれが高い。,
心不全をきたすおそれのある患者では、投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。心室頻拍、心室細動等が発現するおそれが高い。
投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。有効性、安全性が確立していない。
血圧下降が発現するおそれがある。
症状が悪化するおそれがある。
一般的に血清カリウムの低下している状態では催不整脈作用が発現するおそれがある。
投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中に移行することがある。
低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（99～234mg/kg）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。
投与量に十分注意するとともに、持続的に心電図検査を実施すること。肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすい。
モキシフロキサシン塩酸塩（経口剤）
バルデナフィル塩酸塩水和物
アミオダロン塩酸塩（注射剤）
トレミフェンクエン酸塩
QT延長、心室性頻拍（Torsades de pointesを含む）を起こすおそれがある。
併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。
スニチニブリンゴ酸塩
アミオダロン塩酸塩（経口剤）
本剤の抗不整脈作用等の心血管作用を増強させるおそれがある。本剤の用量を調節する。
本剤の代謝を阻害し、又は本剤及び活性代謝物（NAPA）の腎クリアランスを低下させ、排泄を遅延させると考えられている。また、併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。
β遮断薬
過度の心機能抑制作用があらわれることがある。用量を調節する。
相互に心機能抑制作用を増強すると考えられている。
シメチジン
本剤及び活性代謝物（NAPA）の腎クリアランスを低下させ、排泄を遅延させると考えられている。
サルファ剤
サルファ剤の抗菌力を減弱させる。
本剤は体内で代謝され、微生物の発育因子であるp-アミノ安息香酸を生じ、サルファ剤の抗菌作用と拮抗すると考えられている。
心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。
SLE様症状（発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等）があらわれることがある。
無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）があらわれることがある。
5%以上又は頻度不明
0.1%未満
過敏症
－
発熱、悪寒、発疹、好酸球増多等
精神神経系
頭痛、不眠、幻視、幻聴
血液
白血球減少、血小板減少、貧血等
刺激伝導障害（著明なQRS幅の増大、QTの延長等）、心室細動、心室頻拍、心不全の悪化、血圧低下等を引き起こすことがある。
本剤の過量投与による兆候・症状がみられた場合には、直ちに本剤の投与を中止し、体外ペーシングや直流除細動を考慮するなど適切な対症療法を行うこと。なお、本剤の血液透析による除去率は約30%と報告されている。
筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、投与にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
心室性期外収縮を頻発する患者に本剤500mgを単回静脈内投与した場合、血清中プロカインアミド（PA）は投与直後最高値となり、二相性で消失した1)。
投与量
500mg
t1/2α（hr）
0.17±0.04
t1/2β（hr）
2.2±0.54
Vd（L/kg）
2.93±0.97
Cl（mL/min）
684±124
（Two compartment model, mean±SD, n=6）
イヌにプロカインアミド1.25mgを静脈内投与した場合、腎、肝、肺等の大部分の臓器における薬物濃度は血漿中濃度よりも高かった2)。
プロカインアミドのヒト血漿蛋白結合率は15%との報告がある（in vitro）3)。
プロカインアミドは、肝臓で一部が活性代謝物N-アセチルプロカインアミド（NAPA）となる。この代謝速度は肝N-アセチルトランスフェレース活性（rapid or slow acetylator）に依存し、個人差がある4)。
プロカインアミド及びN-アセチルプロカインアミドのいずれも主として腎臓より排泄される。健康成人に3H-プロカインアミド500mgを静脈内投与した場合、投与後48時間までに尿中へ投与量の平均67%が未変化体として、また12%がN-アセチルプロカインアミドとして排泄された（海外データ）5)。
プロカインアミド及び活性代謝物N-アセチルプロカインアミドの血液透析による除去率は約30%との報告がある6)。
主として心室性期外収縮に対するプロカインアミドの有効血漿中濃度は4～10μg/mLとの報告がある（海外データ）7)。
心筋の異所性自動能や刺激伝導能を抑制し、被刺激性を低下させて、刺激生成異常による各種不整脈に対して抑制作用を示す8),9),10)。活性代謝物であるN-アセチルプロカインアミド（NAPA）はプロカインアミド（PA）と同等の抗不整脈作用をもつ11)。
ジギタリス、ウワバインにより惹起した心室頻拍、実験的心房停止後の心房細動・粗動、実験的心筋梗塞後の心室性不整脈12)等に対し、抑制作用を示す（イヌ）。
胸部等の手術及び手術時麻酔に伴う不整脈に対し抑制作用を示す（ヒト）13)。
プロカインアミド塩酸塩（Procainamide Hydrochloride）
4-Amino-N-（2-diethylaminoethyl）benzamide monohydrochloride
C13H21N3O・HCl
271.79
白色～淡黄色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。吸湿性である。
1mL［10アンプル］
2mL［10アンプル］
1) 内山芳朗 他：医療.1983；37（4）：359-363
2) Mark, L.C. et al.：J Pharmacol Exp Ther.1951；102（1）：5-15
3) Koch-Weser, J. et al.：JAMA.1971；215（9）：1454-1460
4) Reidenberg, M.M. et al.：Clin Pharmacol Ther.1975；17（6）：722-730
5) Graffner, C. et al.：Clin Pharmacol Ther.1975；17（4）：414-423
6) 松井則明 他：日本腎臓学会誌.1982；24（2）：219-226
7) Koch-Weser, J.：Clin Pharmacokinetics.1977；2（6）：389-402
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13) Joseph, S.I. et al.：Surg Gynecol Obstet.1951；93（1）：75-86
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