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劇薬
処方箋医薬品注)
イソクスプリン塩酸塩として通常成人1回5~10mgを1日2~3回筋肉内注射する。
イソクスプリン塩酸塩として通常1回5~10mgを1~2時間ごとに筋肉内注射する。
イソクスプリン塩酸塩として通常1回5~10mgを筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、いずれの場合も症状がおさまったら経口投与に切り替えること。
頭蓋内出血の疑いのある患者には、止血が完成したと推定される発作後10日ないし2週間頃から投与すること。
心拍数、心拍出量が増大するため、症状が悪化するおそれがある。
一過性の血圧低下があらわれることがある。
妊娠12週未満の妊婦には投与しないこと。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
β刺激薬
本剤の作用が増強されるおそれがある。
β受容体刺激の増強によると考えられている。
β遮断薬
本剤の作用が減弱されるおそれがある。
β受容体での阻害によると考えられている。
頻度不明
消化器
悪心、嘔吐
循環器
心悸亢進、血圧低下、顔面潮紅
精神神経系
めまい、眠気
皮膚
発疹等
その他
月経過多
海外で本剤の点滴静注により、新生児に低血糖症、腸閉塞があらわれたとの報告がある。
イソクスプリンを筋肉内注射したところ、1時間以内に最高血漿中濃度に達し、主に尿中へ排泄された。血漿中からの半減期は約1.5時間であった。
イソクスプリン塩酸塩には中枢作用、神経節遮断作用及び副交感神経興奮作用はなく、血管平滑筋のアドレナリン系薬物受容体のβ-受容体を興奮させ、α-受容体を抑制する。microcirculatory regulatorとして働き、脳・末梢血行動態を改善する1),2)。また子宮筋に対しても鎮痙作用を示す。
末梢閉塞性動脈疾患患者への点滴静注により血液粘度低下作用が認められ、血液の流動性を高め、微小循環領域における血流を確保した3),4),5)。また、脳循環障害患者に1日60mgを連続経口投与した場合、2週及び4週後に赤血球変形能の有意な改善が認められた6)。
血管拡張作用は神経節の遮断作用によるものではなく、主として血管平滑筋への直接作用による7)(イヌ)。また、脳血管疾患患者を対象とした海外臨床試験において、脳及び末梢の血液循環動態を改善した8)。
子宮筋の薬物受容体に直接作用し、β受容体刺激作用を主とした平滑筋弛緩作用を示す9)(ラット)。また、切迫流産患者を対象とした国内及び海外臨床試験において、子宮筋の異常収縮及び痙攣を改善した10)。
イソクスプリン塩酸塩(Isoxsuprine Hydrochloride)
(1RS,2SR)-1-(4-Hydroxyphenyl)-2-{[(2SR)-1-phenoxypropan-2-yl]amino}propan-1-ol monohydrochloride
C18H23NO3・HCl
337.84
白色の粉末又は結晶性の粉末である。ギ酸又はメタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。メタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。
約204℃(分解)
1mL[20アンプル]
1) Ariëns,E.J.et al.:Arzneimittelforschung.1963;13:541-546
2) Waelen,M.J.et al.:Arzneimittelforschung.1964;14:11-19
3) Schlichting,K.et al.:VASA.1976;5(1):51-53
4) de Quiros,J.F.et al.:Fortschr Med.1976;94(29):1661-1664
5) Di Perri,T.et al.:Br J Clin Pharmacol.1978;5(3):255-260
6) 小松俊一 他:Prog Med.1982;2(7):1123-1130
7) Manley,E.S.et al.:Arch Int Pharmacodyn.1968;175(1):239-250
8) Elliott,C.G.et al.:Curr Med Res Opin.1973;1(9):554-562
9) Amer,M.S.et al.:J Pharmacol Exp Ther.1974;190(2):243-248
10) 千村哲朗 他:産婦人科の世界.1993;45(3):237-255
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