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• 〈効能共通〉
  1. 9.1.1 低血圧の患者

     血圧を低下させる。

  2. 9.1.2 原発性肺高血圧症の患者

     心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。

  3. 9.1.3 肥大型閉塞性心筋症の患者

     心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。

• 〈シアン及びシアン化合物による中毒〉
  1. 9.1.4 心筋梗塞の急性期の患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。心筋梗塞の急性期では血圧低下がみられるので、本剤の投与により末梢血管が拡張され、さらに血圧が低下し、心原性ショックを誘発するおそれがある。

  2. 9.1.5 閉塞隅角緑内障の患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。眼圧を上昇させるおそれがある。

  3. 9.1.6 頭部外傷又は脳出血のある患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。

  4. 9.1.7 高度な貧血のある患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血圧低下により貧血症状（めまい、立ちくらみ等）を悪化させるおそれがある。

  5. 9.1.8 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

     治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。

• 〈狭心症〉

  妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

• 〈シアン及びシアン化合物による中毒〉

  妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましいが、治療上やむを得ないと判断される場合はこの限りではない。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

起立性低血圧などが起こりやすい。

1. 11.1.1 メトヘモグロビン血症（頻度不明）

2. 11.1.2 チアノーゼ（頻度不明）
3. 11.1.3 溶血性貧血（頻度不明）

本剤使用中に本剤又は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し、耐薬性を生じ、作用が減弱することがある。なお、類似化合物（ニトログリセリン）の経皮吸収型製剤での労作狭心症に対するコントロールされた外国の臨床試験成績によると、休薬時間を置くことにより、耐薬性が軽減できたとの報告がある。

1. 18.1.1 狭心症

   分子内から一酸化窒素（NO）を遊離し、これが血管細胞内のグアニル酸シクラーゼ活性化し、細胞内cGMPを増量して血管平滑筋の弛緩を起こす³⁾。

2. 18.1.2 シアン及びシアン化合物による中毒

   シアンはFe^3＋に特異的な親和性を持ちミトコンドリア内のcytochrome oxidaseのFe^3＋と容易に結合し、作用を停止させることにより細胞呼吸を停止させる。この結合は解離性であるため、血中にFe^3＋が存在すればcytochrome oxidaseからシアンは解離し、cytochrome oxidaseは機能を回復する。亜硝酸アミルはヘモグロビンのFe^2＋を酸化し、メトヘモグロビンFe^3＋を形成して競合させることにより、cytochrome oxidase-シアン complexからシアンを解離させることができる。⁴⁾

雄性ビーグル犬に亜硝酸アミルを静脈内投与又は吸入し、血中ヘモグロビン量及び血中メトヘモグロビン量を測定した結果、投与後5～10分で血中メトヘモグロビン量は9.9～29.6%に上昇した。その間血中ヘモグロビン量に変化は認められなかった。⁵⁾

ビーグル犬にペントバルビタール麻酔下、シアン化ナトリウムを2.5mg/kg静脈内投与し、解毒処置を行った。無治療又は人工呼吸のみの対照群では5～10分で20例全例が死亡したのに対し、シアン化ナトリウム投与直後に亜硝酸アミル0.66mL静注群では24時間まで生存が4/10、72時間まで生存例0/10、シアンによる急性心不全発現発生開始時に亜硝酸アミル0.33mLを人工呼吸器のスターリングポンプ内に投与し吸入した群、及びシアン化ナトリウム投与1～3分後に亜硝酸アミル0.33mLを人工呼吸器のアンブーバッグ内に投与し吸入させた群は各10例全例が生存した。⁶⁾