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処方箋医薬品注)
下記疾患にもとづく気管支痙攣の緩解
ネブライザーなどを用い、通常、成人1回0.5%液0.6mL(イソプレナリン塩酸塩として3mg)を自然呼吸下3~10分でエアゾル吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の心機能亢進作用により、頻脈、心悸亢進などの症状が悪化するおそれがある。
本剤の心機能亢進作用により、一過性に血圧が上昇するおそれがある。
本剤の心機能亢進作用により、心疾患を悪化させるおそれがある。
肝グリコーゲン分解が促進され、血糖が上昇するおそれがある。
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(マウス、ハムスター)で催奇形作用が報告されている1),2)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
カテコールアミン製剤
エフェドリン製剤メチルエフェドリン製剤
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
併用によりアドレナリン作動性神経刺激を著しく増大させると考えられる。
β2-刺激剤
併用によりアドレナリン作動性神経刺激を増大させると考えられる。
キサンチン誘導体
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
ステロイド剤
利尿剤
併用により血清カリウム値の低下を増強させると考えられる。
強心配糖体
不整脈を起こすおそれがある。
併用により心臓に対する作用を増強させると考えられる。
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤との併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,
5%以上
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
―――
発疹
循環器
心悸亢進
頻脈、血圧変動
顔面蒼白
顔面潮紅
精神神経系
頭痛、振戦、めまい
神経過敏
消化器
悪心
その他
気道刺激症状
発汗
副作用症状(頻脈、心悸亢進、神経過敏、悪心等の交感神経過剰興奮症状)が強くあらわれる。また、過度の使用により、心停止、気管支拡張作用の消失あるいは重篤な気道抵抗の上昇を起こすことがある。
本剤が透析により除去されるかは明らかではない。中枢神経系興奮症状には鎮静剤(バルビツール酸塩類)が有効な場合がある。頻脈性不整脈にはβ-遮断剤(プロプラノロール等)が有効な場合があるが、気道抵抗を上昇させるおそれがあるので、喘息患者等への投与には十分注意すること。
非選択的にβ受容体に対して強力に作用するが、α受容体に対してはほとんど作用しない3)。
モルモットの摘出気管筋を弛緩する4)。
モルモットにおけるヒスタミン惹起気管支痙攣を抑制する5)。
モルモット肺からのヒスタミンの遊離を阻止する(in vitro)6)。
dl-イソプレナリン塩酸塩(dl-Isoprenaline Hydrochloride)
4-{(1RS )-1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl}benzene-1,2-diol monohydrochloride
C11H17NO3・HCl
247.72
白色の結晶性の粉末で、においはない。水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。空気又は光によって徐々に着色する。水溶液(1→100)のpHは4.5~5.5である。また、この液は旋光性がない。
約168℃(分解)
50mL[1バイアル瓶(褐色)]
1) Szabo, K. T. et al.:Teratology.1975;12:336-337
2) Geber, W. F.:Proc Soc Exp Biol Med.1969;130:1168-1170
3) グッドマン・ギルマン:薬理書[上]薬物治療の基礎と臨床 第12版 廣川書店.2013;356-357
4) Lands, A. M. et al.:J Pharmacol Exp Ther.1947;90:110-119
5) Siegmund, O. H. et al.:J Pharmacol Exp Ther .1947;90:254-259
6) Sörenby, L.:Acta Pharmacol Toxicol(Copenh). 1974;34:273-283
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