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1. 9.1.1 アジソン病の患者、副腎皮質ホルモン剤長期連用患者

   本剤使用中、発熱、チアノーゼ、消化器症状（腹痛、下痢）、脱力感、頭痛等の症状が発現した場合には、直ちに比較的大量の副腎皮質ホルモン剤を投与すること。急性副腎皮質不全（アジソンクリーゼ）又は離脱症状を起こすことがある。

2. 9.1.2 アレルギー素因のある患者、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者、気管支喘息患者、又は本剤の投与を一時中断している患者

   観察を十分に行うこと。まれにショック様症状を起こすことがある。なお、皮膚テスト陰性の気管支喘息患者に投与した場合にも、重篤な気管支喘息発作を誘発することがある。,

3. 9.1.3 高血圧、心疾患の患者

   副腎皮質ホルモンの過剰分泌により、浮腫、高血圧、乏尿等を起こすことがある。

4. 9.1.4 結核その他の感染症を合併している患者

   感受性のある抗生物質、化学療法剤を併用すること。症状が悪化するおそれがある。

5. 9.1.5 糖尿病、消化性潰瘍、精神病の患者

   症状が悪化するおそれがある。

6. 9.1.6 クッシング症候群の患者

   症状が悪化するおそれがある。

7. 9.1.7 骨粗鬆症の患者

   症状が悪化するおそれがある。

副腎皮質ホルモンの過剰分泌により、浮腫、高血圧、乏尿等を起こすことがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

• 〈効能共通〉
  1. 9.7.1 低用量より投与を開始し、投与中は頭部CTによる観察、心電図・心エコー図等による心精査を行い、異常が認められた場合には中止するなど適切な処置を行うこと。顔色不良、不機嫌、下痢・排便回数の増加、口唇の色調変化（黒褐色あるいは紫色）［1～6%程度］が認められる。口唇の色調変化は投与中止により比較的早期に消失する。
  2. 9.7.2 低出生体重児、新生児に使用する場合は十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（99～234mg/kg）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。
• 〈点頭てんかん〉
  1. 9.7.3 CT像で可逆性の脳収縮、脳波の低振幅化、血腫、硬膜下水腫が生じるとの報告がある。また、心エコー図で心肥大（心室中隔、左室後壁の肥厚等）が生じるとの報告がある。

副腎皮質ホルモンの過剰分泌により、浮腫、高血圧、乏尿等を起こすことがある。

1. 11.1.1 ショック様症状（頻度不明）

   呼吸困難、血圧低下、チアノーゼ等の過敏症状あるいは重篤な気管支喘息発作が発現した場合には、直ちに投与を中止し、気道確保、副腎皮質ホルモン剤の静注、強心薬、昇圧薬、アミノフィリン系薬剤等の投与あるいは人工呼吸等の適切な処置を行うこと。,

2. 11.1.2 誘発感染症、感染症の増悪（いずれも頻度不明）

   ,

1. 14.1.1 筋肉内注射にのみ使用すること。
2. 14.1.2 組織・神経等への影響を避けるため、筋肉内注射時は次の点に注意すること。
   
   • 注射部位については、神経走行部位を避けて慎重に投与すること。
   • 繰り返し注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。なお、小児等には特に注意すること。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

健康成人に持続性テトラコサクチド酢酸塩注を1mg筋注した場合、血中への移行はテトラコサクチド酢酸塩に比べ極めて緩徐であり、血中濃度は投与後2時間で最高に達し、4時間後も高値を示した¹⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   関節リウマチ²⁾、ネフローゼ症候群³⁾に対して副腎皮質ホルモン療法と同程度の効果を示し、関節リウマチには69.0%（20/29例）、ネフローゼ症候群には56.5%（13/23例）に効果が認められている。

副腎皮質機能検査の方法^4),5)

• 〈連続ACTH試験〉
  1. 18.1.1 本剤を筋注する1及び2日前の24時間尿を対照サンプルとして蓄尿し、尿中コルチゾールを測定する。
  2. 18.1.2 その後の3日間、本剤を朝夕8時に1バイアル（1mL）ずつ各1回（1日量：テトラコサクチドとして1.0mg）又は朝8時のみに1バイアル（1mL）を1回（1日量：テトラコサクチドとして0.5mg）筋注する。
  3. 18.1.3 本剤の筋注最終日の翌日までの24時間尿を蓄尿し、尿中コルチゾールを毎日測定する。
  4. 18.1.4 この時、蓄尿の正確さを確認するために尿中クレアチニンも測定すると、尿中クレアチニン1gあたりの尿中ホルモン排泄量を算出できる。

テトラコサクチド酢酸塩は天然ACTHと同じアミノ酸配列（N末端から24番目まで）の合成ペプチドで、副腎皮質刺激作用を有する。本剤はテトラコサクチド酢酸塩を亜鉛懸濁液として、その作用を持続化した合成ACTH製剤である。

持続性テトラコサクチド酢酸塩注2mL（テトラコサクチドとして1mg）の臨床における副腎皮質刺激効果は天然ACTH-Z製剤40単位に相当し⁶⁾、その作用は24時間以上持続する¹⁾。

テトラコサクチド酢酸塩には副腎皮質を介さない作用として、コルチゾール代謝への作用⁷⁾（特に血中半減期の延長及び組織への追込み作用）、成長ホルモン分泌刺激作用⁸⁾、及び弱いメラノサイト刺激作用⁹⁾（MSH様作用）が報告されている。

テトラコサクチド酢酸塩により副腎皮質が刺激され、内因性ステロイドホルモンが増加する。