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通常、成人にはトコフェロール酢酸エステルとして1回50~100mgを、1日2~3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
0.1~5%未満
0.1%未満
消化器
便秘、胃部不快感
下痢
過敏症
発疹
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人男性12名に本薬200mg注1) を経口投与したとき、投与後19.2±7.1hrで最高血漿中濃度(Cmax=1412.0±98.7μg/dL)を示した1) 。
ビタミンE欠乏症は低出生体重児、新生児、無β-リポタンパク血症、肝・胆・膵疾患に伴う脂肪吸収障害患者において認められ、眼や肺の障害、赤血球溶血亢進と寿命低下、筋萎縮、神経機能の異常などが発現し、本剤の投与により改善することが認められている。
間歇性跛行症(閉塞性末梢動脈硬化症)については二重盲検試験で有用性が認められている。凍瘡、四肢冷感などの末梢循環障害に対しても一般臨床試験で有用であることが認められている。
作用機序は明確でない。
末梢循環不全に対し、末梢血行を促すとともに、血小板粘着・凝集能の抑制により微小循環系の動態を改善する2),3) 。
毛細血管壁内皮細胞や中膜筋細胞の原形質膜、ミトコンドリア、小胞体、ライソソームなどの生体膜を安定化させることにより、血管壁の透過性や血管抵抗性を改善する4),5) 。
異常酸化(過酸化)を抑制し、過酸化脂質の生成を抑制する6) 。
下垂体−副腎系に作用して、E欠乏ラットの内分泌系を賦活・調整し、内分泌の失調を是正する7) 。
トコフェロール酢酸エステル(Tocopherol Acetate)
2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl acetate
C31H52O3
472.74
トコフェロール酢酸エステルは無色~黄色澄明の粘性の液で、においはない。本品はエタノール(99.5)、アセトン、クロロホルム、ジエチルエーテル、ヘキサン又は植物油と混和する。本品はエタノール(95)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。本品は旋光性を示さない。本品は空気及び光によって変化する。
バラ包装は開栓後、湿気を避けて保存すること(変色することがある)。
100錠[10錠(PTP)×10]・210錠[21錠(PTP)×10]・500錠[ボトル、バラ]・1000錠[10錠(PTP)×100]
1) 美濃 真ら:現代医療. 1988;20:3353-3359[E-1363]
2) Kamimura M.:Am. J. Clin. Nutr. 1974;27:1110-1116[EN-0158]
3) Steiner M. et al.:J. Clin. Invest. 1976;57:732-737[E-0649]
4) Tappel A. L.:Fed. Proc. 1973;32(8):1870-1874[E-1008]
5) 杉山 尚ら:新薬と臨床. 1967;16(12):1497-1499[E-0076]
6) 武内 望ら:脂質生化学研究. 1976;18:259-264[E-0548]
7) Kitabchi A. E. et al.:J. Biol. Chem. 1973;248(3):835-840[E-1009]
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