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治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。ジメルカプロール－金属複合体の尿中への排泄が遅延することがある。

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。ジメルカプロール－金属複合体の胆汁中への排泄が遅延することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

投与後一過性の発熱を伴うことがある。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

保存中に結晶が析出した場合は、室温で溶解して使用すること。

1. 14.2.1 筋肉内にのみ注射すること。
2. 14.2.2 筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
   
   • くりかえし注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。特に小児等には注意すること。
   • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

ヒトに治療量を筋肉内注射した場合、0.5～2時間で最高血中濃度に達し、4時間後にはその約半分に減じ、6～24時間で完全に代謝されて排泄された¹⁾。

ラットに³⁵S-ジメルカプロール32mgを筋肉内注射し、1時間後の組織内濃度を調べると、腎臓、肝臓、小腸で血液よりも高い濃度を示した²⁾。

ジメルカプロールの注射により、尿中のグルクロン酸が増加するが、これは体内に入ったジメルカプロールの一部がグルクロン酸抱合体に代謝されて排泄されるためと考えられる¹⁾。

ラットに³⁵S-ジメルカプロール63mg/kgを皮下、筋肉内、腹腔内に注射し、経日的に尿中代謝物を分画した場合、投与法による各分画への影響は少なく、大部分が尿中へ中性イオウとして排泄された²⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   重金属中毒患者61例を対象にした臨床試験において、82.0%（50例）［ヒ素中毒77.1%（37例）、水銀中毒100%（6例）等］に解毒効果が認められている。

諸種のチオール化合物は、金属と安定に結合するが、ジメルカプロールも金属イオンに対する親和性が強く、体内の諸酵素のSH基と金属イオンの結合を阻害する作用を現し、既に結合が起こっている場合には、金属と結合して体外への排泄を促進し、阻害されていた酵素の活性を賦活する効果を現す。
酵素を再賦活化できる程度は時間経過に伴って低下するので、本剤による治療は中毒の初期に処置すれば極めて効果的である。
本剤は、ヒ素、水銀、鉛、銅などの解毒に有効であるが、金、ビスマス、クロム、アンチモンの中毒による毒性も低下させる。カドミウム又はウラニウムには無効である³⁾。