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1. 9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者

   本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

一般に生理機能が低下している。

本剤は他剤と配合し液剤とした場合には、pHの変化により沈殿が生じることがあるので配合を避けること。

小児の気管支喘息患者6例（7～13歳、体重19～35kg）にペミロラストカリウム0.2mg/kgを食後経口投与したところ、投与後1.5時間で最高血漿中濃度（Cmax）0.682μg/mLに達し、半減期（T_1/2）は4.12時間であった¹⁾。

ペミロラストカリウム5mg錠、10mg錠及びドライシロップの生物学的同等性試験を12名の健康成人男子を対象として行った結果、3製剤は生物学的に同等であった²⁾。

小児の気管支喘息患者6例（7～13歳、体重19～35kg）にペミロラストカリウム0.2mg/kgを食後経口投与したところ、投与後12時間以内に投与量の約70%が尿中に排出され、その大部分はグルクロン酸抱合体であった¹⁾。

• 〈気管支喘息〉
  1. 17.1.1 国内第Ⅱ相試験
     1. (1) 後期第Ⅱ相試験

        小児気管支喘息患者を対象に体重区分ごとに低用量あるいは高用量を無作為に割り付け、ペミロラストカリウム5mg/日、10mg/日又は20mg/日を1日2回6週間経口投与した。有用率^注1）は低用量群（0.349mg/kg/日以下）でやや有用以上87.7％（71/81例）、高用量群（0.350mg/kg/日以上）でやや有用以上82.6％（71/86例）であった。副作用発現頻度は低用量群0％（0/87例）、高用量群3.2％（3/93例）であり、副作用は嘔気、蕁麻疹、AST上昇が各0.6％（1/180例）であった³⁾。

  2. 17.1.2 国内第Ⅲ相試験
     1. (1) 二重盲検群間比較試験

        小児気管支喘息患者を対象に体重区分ごとにペミロラストカリウム5mg/日、10mg/日、20mg/日を1日2回、又はトラニラスト57mg/日、81mg/日、114mg/日、162mg/日、213mg/日、267mg/日を1日3回6週間経口投与した。ペミロラストカリウム群はトラニラスト群に比し有意に有用率^注1）が高かった。ペミロラストカリウム群の副作用発現頻度は1.8％（2/111例）であり、副作用はAST上昇0.9％（1/111例）及び判定不能1例であった。一方、トラニラスト群3.7％（4/109例）であった⁴⁾。

        		投与群		Fisher	U検定
        		ペミロラスト群	トラニラスト群
        n		108	102
        有用率注1） （％）、（例数）	極めて有用	16.7（18）	7.8（8）	p=0.0607	p=0.0049
        	有用以上	63.0（68）	45.1（46）	p=0.0125
        	やや有用以上	81.5（88）	70.6（72）	p=0.0752

     2. (2) 長期投与試験

        小児気管支喘息患者を対象に体重区分に従いペミロラストカリウム5mg/日、10mg/日又は20mg/日を1日2回24週間経口投与した。有用率^注1）は投与6週間でやや有用以上88.6％（70/79例）、投与24週間でやや有用以上93.3％（42/45例）であった。副作用発現頻度は1.3％（1/79例）で、副作用は嘔吐1.3％（1/79例）であった^5),6)。

     3. (3) 非盲検・非対照試験

        小児気管支喘息患者を対象に体重区分に従いペミロラストカリウム5mg/日、10mg/日又は20mg/日を1日2回6週間経口投与した。有用率^注1）はやや有用以上92.6％（25/27例）であった。副作用発現頻度は3.3％（1/30例）で、副作用は腹痛3.3％（1/30例）であった⁷⁾。

• 
  注1）投与終了時に、観察項目、併用薬剤の使用状況より判断した最終全般改善度と概括安全度から総合的に評価した全般有用度から算出。
• 〈アレルギー性鼻炎〉
  1. 17.1.3 国内第Ⅱ相試験
     1. (1) 後期第Ⅱ相試験

        小児アレルギー性鼻炎患者を対象に体重区分ごとに低用量あるいは高用量を無作為に割り付け、ペミロラストカリウム2.5mg/日、5mg/日、10mg/日又は20mg/日を1日2回4週間経口投与した。有用率^注2）は低用量群（平均投与量0.185mg/kg/日）でやや有用以上94.7％（36/38例）、高用量群（平均投与量0.387mg/kg/日）でやや有用以上92.6％（25/27例）であった。副作用発現頻度は低用量群2.5％（1/40例）、高用量群0％（0/30例）であり、副作用は下痢が1.4％（1/70例）であった⁸⁾。

• 
  注2）投与終了時に、投与全期間の改善度を対照観察期間中の自他覚所見と比較し判断した最終全般改善度と、概括安全度から総合的に評価した有用度から算出。

イノシトールリン脂質代謝を阻害することにより、ケミカルメディエーターの遊離に重要な要素である細胞外Ca²⁺の流入と細胞内Ca²⁺の遊離を強く抑制し、また同時に、アラキドン酸遊離も阻害することが、ラット肥満細胞において認められている。更にホスホジエステラーゼ阻害に基づくc-AMP増加作用の関与も示唆されている^9),10),11)。

ヒト肺組織、鼻粘膜擦過片、末梢白血球、ラット腹腔浸出細胞、肺組織、モルモット肺組織からのヒスタミン、ロイコトリエン（B₄、D₄、SRS-A）、プロスタグランジンD₂、トロンボキサンA₂、PAFの遊離を用量依存的に抑制する（in vitro）^{9),10),11),12),13),14),15)}。

ヒト好酸球のPAF刺激による遊走を抑制し、ヒト好酸球からのロイコトリエンC₄、ECP遊離を抑制するほか、モルモット好酸球からのEPO、活性酸素遊離を抑制する（in vitro）^16),17)。

ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応を抑制する。また、ラット及びモルモットでの実験的喘息・鼻炎を抑制する^13),18),19)。