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本剤は主として腎より排泄されるため、腎障害のある患者では排泄時間が遅延する。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験¹⁾（ラット）で、レボカバスチン80mg/kg経口投与（臨床投与量の10000倍以上に相当）により、胎児死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

本剤を点鼻投与した場合の吸収は少ないものと考えられるが、一般に生理機能が低下していることが多い。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

• ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがある。

1. 14.1.1 添付された説明図に従って、正しく噴霧吸入するよう患者を指導すること。
2. 14.1.2 本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪するよう指導すること。

レセルピン系製剤、αメチルドパ製剤等の降圧剤には副作用として鼻閉が見られることがある。このような降圧剤服用中のアレルギー性鼻炎の患者に本剤を投与すると、鼻閉症状に対する本剤の効果が隠蔽されるおそれがあるので、臨床的観察を十分に行いながら投与すること。

健康成人に本剤（レボカバスチン塩酸塩として0.2mg）を6時間間隔で1日3回、11日間反復点鼻投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与5日目には定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。最終投与後のC_maxは11.99ng/mL、消失半減期は約38時間であった²⁾。

授乳婦に単回経口投与（レボカバスチンとして0.5mg）すると、母乳中への微量の移行がみられ、唾液中濃度と乳汁中濃度はほぼ等しかった³⁾（外国人データ）。

健康成人に³H-レボカバスチン塩酸塩（レボカバスチンとして1mg）を単回経口投与したとき、尿中放射活性の大部分は未変化体であり、主代謝物はレボカバスチンのグルクロン酸抱合体であった⁴⁾（外国人データ）。

健康成人に本剤（レボカバスチン塩酸塩として0.2mg）を6時間間隔で1日3回、11日間反復点鼻投与したとき、最終投与後7日目までに総点鼻量の約36%が未変化体として尿中へ排泄された²⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   アレルギー性鼻炎患者211例において、比較試験を含む臨床試験での中等度改善以上の改善率は、56.4%（119/211例）であった。また、比較試験において本剤の有用性が確認された^{5),6),7),8),9)}。

ヒスタミンH₁受容体に特異的に働き、強力かつ持続的な拮抗作用を有し、アレルギー性鼻炎におけるくしゃみ、鼻汁、鼻閉などの諸症状を改善する。

1. 18.2.1 モルモットでのヒスタミン誘発による回腸及び気管の収縮を抑制する（in vitro）¹⁰⁾。
2. 18.2.2 モルモットでのヒスタミン静注致死及びヒスタミン吸入呼吸困難を抑制する（in vivo）¹¹⁾。
3. 18.2.3 ラットでのcompound48/80誘発致死を抑制する（in vivo）¹²⁾。

ラットのアレルギー性鼻炎モデルにおいて、ヒスタミン及び抗原誘発による血管透過性亢進を抑制する¹³⁾。