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治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 14.2.1 左右いずれかの上顎の歯肉口唇移行部に挿入すること。
2. 14.2.2 挿入部付近に病巣を有する患者では、それを避けて使用すること。
3. 14.2.3 本剤は誤って飲み込んでもさしつかえない。また本剤使用中に口腔内が青色になることがあるが、これは有効成分によるもので漸次消失する。

口腔内投与では、正常口腔粘膜から吸収されないが、実験的損傷粘膜からわずかに吸収されることが認められている（ラット）¹⁾。また経口投与では一部消化管から吸収される（ラット）²⁾。

本剤1錠を上顎の歯肉口唇移行部に挿入した場合の唾液中のアズレンスルホン酸ナトリウム濃度は、投与後約90分間、40μg/mL以上を維持する。また、挿入中の唾液分泌量の増加は少なく、唾液中に溶出したアズレンスルホン酸ナトリウムは安定である（健康成人）³⁾。経口投与したとき、主に血液、肝臓、腎臓に多く分布し、中枢神経系への分布はみられない（ラット）²⁾。

経口投与した場合、投与後72時間で約80%が尿及び糞中へ排泄される（ラット）²⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   咽頭炎、口内炎を対象に、プラセボを対照薬とした二重盲検比較試験において、本剤の有用性が確認されており⁴⁾、またアズレンスルホン酸ナトリウム水和物錠（含嗽）との比較試験においても治癒日数の短縮が認められている⁵⁾。
   二重盲検比較試験を含む全国18施設、総計762例の臨床成績は、有効率66.9%（510/762例）であった。

本剤の抗炎症作用は、白血球遊走阻止作用及び肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用等によるものである。下垂体－副腎系を介さず、また、PGE₂生合成阻害作用を示さない。このことから、本剤は炎症組織に対する直接的な局所作用を発揮すると考えられている^6),7)。

口腔内粘膜に酢酸を注入し惹起させた実験的口内炎に対し、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は40μg/mL以上の濃度で有意に創傷治癒促進作用を認めている（ハムスター）⁸⁾。また角膜上皮剥離等の実験的創傷においても治癒促進効果を認めている（家兎）⁹⁾。

アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は、in vitroにおいて白血球遊走阻止作用を認めるとともに、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用を示し、またカラゲニン、デキストラン等の各種起炎物質による浮腫、カラゲニン胸膜炎等、種々の実験的炎症を抑制することが知られている（ラット）^6),10)。