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1. 9.1.1 角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者

   治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。

2. 9.1.2 ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者

   治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。

特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 緑内障（頻度不明）

   連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがある。

2. 11.1.2 角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症（いずれも頻度不明）

   角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症等を誘発することがある。

3. 11.1.3 穿孔（頻度不明）

   角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は外傷等に投与した場合には穿孔を生ずることがある。

4. 11.1.4 後嚢下白内障（頻度不明）

   長期投与により、後嚢下白内障があらわれることがある。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 点眼前にキャップをしたまま点眼容器をよく振ること。
• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

標識した0.1%フルオロメトロン懸濁液25μLをウサギに点眼すると、眼組織濃度は角膜では5分後に、房水では45分後にそれぞれ1.99μg/g、0.16μg/gのピークを示した。点眼30分後の各組織濃度は、角膜1.544μg/g、球結膜0.738μg/g、虹彩0.320μg/g、強膜0.178μg/g、房水0.154μg/gであった。また、フルオロメトロンの眼組織からの消失速度は、デキサメタゾン、プレドニゾロン酢酸エステルに比べて速かった¹⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験①

   外眼部疾患患者57例（有効性解析対象集団49例）を対象に、0.02%フルオロメトロン点眼液、0.01%フルオロメトロン点眼液^注1)又は0.1%酢酸プレドニゾロン点眼液を1回1～2滴、1日3～4回点眼した結果、有効率（やや有効以上）は表1のとおりであり、3薬剤間で有意差は認められなかったが、有効率は0.02%フルオロメトロン点眼液群がもっとも高かった。
   また、眼疾患患者192例（有効性解析対象集団174例）を対象に、0.1%フルオロメトロン点眼液、0.05%フルオロメトロン点眼液^注1)又は0.5%酢酸プレドニゾロン点眼液を1回1～2滴、1日3～4回点眼した結果、有効率（やや有効以上）は表2のとおりであった²⁾。

   表1 総合判定による有効率（やや有効以上）

   	0.02%フルオロメトロン点眼液群	0.01%フルオロメトロン点眼液群注1)	0.1%酢酸プレドニ ゾロン点眼液群
   外眼部疾患	100.0%	86.7%	94.1%

   表2 総合判定による有効率（やや有効以上）

   	0.1%フルオロメトロン点眼液群	0.05%フルオロメトロン点眼液群注1)	0.5%酢酸プレドニゾロン点眼液群
   外眼部疾患	91.3%	91.3%	87.0%
   前眼部疾患	71.4%	66.7%	81.3%
   術後炎症	80.0%	88.2%	100.0%
   合計	82.5%	82.8%	89.8%

   注1) 本試験で承認されたフルオロメトロン点眼液の濃度は0.02%及び0.1%である。

2. 17.1.2 国内臨床試験②

   眼疾患患者111例（有効性解析対象集団95例）を対象に、0.05%フルオロメトロン点眼液又は0.5%酢酸プレドニゾロン点眼液を1日3～4回、1回1～2滴点眼した結果、有効率（やや有効以上）は表のとおりであり、薬剤間で有意差は認められなかった³⁾。

   表 総合判定による有効率（やや有効以上）

   	0.05%フルオロメトロン点眼液群	0.5%酢酸プレドニゾロン点眼液群
   外眼部疾患	89.5%	94.1%
   前眼部疾患	92.9%	84.6%
   術後炎症	94.1%	100.0%
   合計	92.0%	93.3%

フルオロメトロンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する⁴⁾。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる⁵⁾。

フルオロメトロン点眼液をウサギのフェリチンあるいはウシ血清蛋白による実験的ブドウ膜炎に用いると炎症抑制効果を示した^6),7),8)。

1. 18.3.1 家兎実験的外眼部炎症モデルに対する効果

   フルオロメトロン点眼液0.02%「日点」とフルメトロン点眼液0.02%の効果を界面活性剤による家兎実験的急性炎症モデルを用いて、Draize法に準じた炎症強度により評価した。分散分析を行った結果、両群に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された⁹⁾。

   

2. 18.3.2 家兎実験的急性炎症モデルに対する効果

   フルオロメトロン点眼液0.1%「日点」とフルメトロン点眼液0.1%の効果をマスタードオイルによる家兎実験的急性炎症モデルを用いて、Draize法に準じた炎症強度により評価した。分散分析を行った結果、両群に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された¹⁰⁾。