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1. 9.1.1 以下の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
   1. (1) 角膜上皮剥離又は角膜潰瘍の患者

      これらの疾患が増悪するおそれがある。

   2. (2) ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患の患者

      これらの疾患が増悪するおそれがある。

   3. (3) 耳又は鼻に結核性又はウイルス性疾患のある患者

      これらの疾患が増悪するおそれがある。

2. 9.1.2 糖尿病の患者

   糖尿病が増悪するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、長期・頻回使用を避けること。

特に2歳未満の場合には慎重に使用すること。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 緑内障（0.1%未満）

   連用により、数週後から眼圧亢進、また、緑内障があらわれることがある。

2. 11.1.2 角膜ヘルペス、角膜真菌症、眼部の緑膿菌感染症の誘発（いずれも頻度不明）
3. 11.1.3 眼部の穿孔（頻度不明）

   角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は外傷等に使用した場合には穿孔を生じることがある。

4. 11.1.4 後嚢白内障（0.1%未満）

   長期使用により、後嚢白内障があらわれることがある。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 〈共通〉
  • 遮光して保存すること。
• 〈眼科用〉
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

眼科手術後の患者10例に0.1%ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム液を1回1滴点眼した場合の血漿中濃度をラジオイムノアッセイにて測定した。血漿中濃度（平均値±標準誤差）は点眼30分後に467±138pg/mL、1時間後は479±109pg/mL、2時間後478±150pg/mLを示し、以後漸減し、6時間後は235±61pg/mLを示した²⁾。

ステロイドは細胞質に存在する熱ショック蛋白質、抑制蛋白質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられている。また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用や、フォスフォリパーゼA₂と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られている。その作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、NFκBやAP-1と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、2量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して、炎症を制御すると考えられている。免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられている³⁾。

ベタメタゾンリン酸エステルナトリウムは合成糖質副腎皮質ホルモンであり、抗炎症作用、抗アレルギー作用を示す³⁾。

1. 18.3.1 ラット急性結膜浮腫に対する効果

   ベタメタゾンリン酸エステルNa・PF眼耳鼻科用液0.1%「日点」とリンデロン点眼・点耳・点鼻液0.1%の効果をカラゲニンによるラット実験的急性結膜浮腫モデルを用いて、浮腫重量を指標として比較した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Tukeyの多重比較）⁴⁾。

2. 18.3.2 家兎ブドウ膜炎に対する効果

   ベタメタゾンリン酸エステルNa・PF眼耳鼻科用液0.1%「日点」とリンデロン点眼・点耳・点鼻液0.1%の効果をリポポリサッカライドによる家兎実験的ブドウ膜炎モデルを用いて、房水中蛋白濃度を指標として比較した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Tukeyの多重比較）⁵⁾。

3. 18.3.3 ラットアレルギー性鼻炎に対する抗鼻炎効果

   ベタメタゾンリン酸エステルNa・PF眼耳鼻科用液0.1%「日点」とリンデロン点眼・点耳・点鼻液0.1%の効果を卵白アルブミンによるラットアレルギー性鼻炎モデルを用いて、鼻汁中の漏出色素量及び漏出ライソゾーム酵素活性を指標として比較した結果、いずれも両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Tukeyの多重比較）⁶⁾。

4. 18.3.4 モルモットアレルギー性鼻炎に対する抗鼻閉効果

   ベタメタゾンリン酸エステルNa・PF眼耳鼻科用液0.1%「日点」とリンデロン点眼・点耳・点鼻液0.1%の効果を卵白アルブミンによるモルモットアレルギー性鼻炎モデルを用いて、鼻閉回数を指標として比較した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Tukeyの多重比較）⁷⁾。

5. 18.3.5 モルモット急性中耳炎に対する効果

   ベタメタゾンリン酸エステルNa・PF眼耳鼻科用液0.1%「日点」とリンデロン点眼・点耳・点鼻液0.1%の効果についてモルモット実験的急性中耳炎モデルを用いて、充血及び浮腫の合計スコアを指標として比較した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Steel-Dwassの多重比較）⁸⁾。

6. 18.3.6 ラット耳介浮腫に対する効果

   ベタメタゾンリン酸エステルNa・PF眼耳鼻科用液0.1%「日点」とリンデロン点眼・点耳・点鼻液0.1%の効果をクロトン油によるラット実験的耳介浮腫モデルを用いて、耳介厚さ増加率を指標として比較した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Tukeyの多重比較）⁹⁾。