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日本薬局方
ゲンタマイシン硫酸塩点眼液
劇薬
処方箋医薬品注)
本剤の成分、アミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者
ゲンタマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、緑膿菌
眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、角膜炎
通常、1回1~2滴、1日3~4回点眼する。
頻度不明
過敏症
アレルギー性結膜炎、アレルギー性眼瞼炎、接触皮膚炎
眼
灼熱感、刺激感、疼痛、そう痒感、充血、羞明、異物感、結膜浮腫
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
*本剤は添加剤として亜硫酸塩を含有している。喘息患者では非喘息患者よりも亜硫酸塩に対する過敏症が多く認められるとの報告がある。
0.3%ゲンタマイシン硫酸塩点眼液の点眼による眼内移行について白色ウサギを用いて検討した結果、前房内移行はきわめて良好であった。眼組織内へは、外眼筋、球結膜に高濃度に、ついで眼瞼に移行する。また、正常角膜には移行しないが、角膜上皮に損傷がある場合には通常移行しやすくなることが認められている1)。
ゲンタマイシン点眼液0.3%「日点」とゲンタシン点眼液について2施設の外眼部感染症患者を対象とした臨床試験を行った結果、やや有効以上で両剤の臨床効果に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された(χ2検定)。ゲンタマイシン点眼液0.3%「日点」群の副作用は47例中2例(4.3%)に認められ、刺激感1例(2.1%)、そう痒感1例(2.1%)であった2)。
有効以上
やや有効以上
ゲンタマイシン点眼液0.3%「日点」
74.5%(35/47)
89.4%(42/47)
ゲンタシン点眼液
62.5%(30/48)
91.7%(44/48)
ゲンタマイシンはMicromonospora purpurea及びMicromonospora echinosporaの産生するpseudo-polysaccharideである。作用は静菌的というよりは殺菌的で、蛋白合成を阻害することによるものであると考えられている1),3),4)。
ゲンタマイシンはブドウ球菌、レンサ球菌などのグラム陽性球菌、及び緑膿菌、コッホ・ウィークス菌などのグラム陰性桿菌に強い抗菌力を示す(in vitro)1)。
ゲンタマイシン硫酸塩(Gentamicin Sulfate)
ゲンタマイシンC1硫酸塩:(6R)-2-Amino-2,3,4,6-tetradeoxy-6-methylamino-6-methyl-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)-[3-deoxy-4-C-methyl-3-methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-2-deoxy-D-streptamine sulfate
ゲンタマイシンC2硫酸塩:(6R)-2,6-Diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-6-methyl-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)-[3-deoxy-4-C-methyl-3-methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-2-deoxy-D-streptamine sulfate
ゲンタマイシンC1a硫酸塩:2,6-Diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)-[3-deoxy-4-C-methyl-3-methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-2-deoxy-D-streptamine sulfate
白色~淡黄白色の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。吸湿性である。
ゲンタマイシンC1硫酸塩:R1=CH3 R2=NHCH3ゲンタマイシンC2硫酸塩:R1=CH3 R2=NH2ゲンタマイシンC1a硫酸塩:R1=H R2=NH2力価は、ゲンタマイシンC1(C21H43N5O7:477.60)としての量を質量(力価)で示す。
プラスチック点眼容器 5mL×10本
1) 大石正夫 他:眼科臨床医報. 1974;68(6):635-641
2) 社内資料:生物学的同等性試験
3) 萱場忠一郎:臨床眼科. 1967;21(5):653-662
4) 植手鉄男:抗生物質 選択と臨床の実際 改訂8版 医薬ジャーナル社. 1992:66-81
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