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1. 9.1.1 心障害のある患者

   症状が悪化するおそれがある。

2. 9.1.2 脳に器質的障害のある患者

   作用が強くあらわれる。

3. 9.1.3 衰弱患者

   作用が強くあらわれる。

4. 9.1.4 高度重症患者、呼吸予備力の制限されている患者

   静脈内注射時、無呼吸、心停止が起こり易い。

排泄が遅延するおそれがある。

排泄が遅延するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

1. 9.5.1 妊娠中に本剤の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
2. 9.5.2 ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。また、分娩時に静脈内注射した例にSleeping babyが報告されている。
3. 9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。

授乳を避けさせること。ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸を増強する可能性がある。

1. 9.7.1 低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与（99～234mg/kg）により、中毒症状（あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等）が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。
2. 9.7.2 乳児、幼児では作用が強くあらわれる。

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

1. 11.1.1 依存性、離脱症状（いずれも頻度不明）

   連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

2. 11.1.2 舌根の沈下による上気道閉塞、呼吸抑制（いずれも頻度不明）

   慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制があらわれることがある。

3. 11.1.3 刺激興奮、錯乱（いずれも頻度不明）
4. 11.1.4 循環性ショック（頻度不明）

1. 14.1.1 配合変化

   他の注射液と混合又は希釈して使用しないこと。

1. 14.2.1 投与経路
   1. (1) 経口投与が困難な場合や、緊急の場合、また、経口投与で効果が不十分と考えられる場合にのみ使用すること。なお、経口投与が可能で効果が十分と判断された場合には、速やかに経口投与にきりかえること。
   2. (2) 投与経路は静脈内注射を原則とすること。
2. 14.2.2 静脈内に注射する場合には、なるべく太い静脈を選んで、できるだけ緩徐に（2分間以上の時間をかけて）注射すること。
3. 14.2.3 急速に静脈内に注射した場合、あるいは細い静脈内に注射した場合には、血栓性静脈炎を起こすおそれがある。
4. 14.2.4 動脈内に注射した場合には、末梢の壊死を起こすおそれがあるので、動脈内には絶対に注射しないこと。
5. 14.2.5 筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため以下の点に注意すること。
   1. (1) 筋肉内注射は、やむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。
   2. (2) 神経走行部位を避けるよう注意すること。
   3. (3) 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
6. 14.2.6 投与部位

   静脈内注射時に血管痛が、また、筋肉内注射時に注射部痛、硬結がみられることがある。

投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

   ジアゼパム注射液5mg「NIG」とセルシン注射液5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1mL（ジアゼパムとして5mg）健康成人男子に絶食単回筋肉内投与し血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

   

   薬物動態パラメータ

   	投与量 （mg）	AUC0-168 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
   ジアゼパム注射液 5mg「NIG」	5	4026.6 ±991.7	137.4 ±33.5	1.90±2.15	36.9±12.9
   セルシン注射液5mg	5	4071.7 ±989.8	153.9 ±36.2	0.95±0.15	38.9±15.6
   （平均±標準偏差、n=20）

   血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

中枢における抑制性伝達物質GABAの受容体には、GABA_A受容体とGABA_B受容体があるが、GABA_A受容体は、GABA結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、バルビツール酸誘導体結合部位などからなる複合体を形成し、中央にCl^-を通す陰イオンチャネル（Cl^-チャネル）が存在する。GABAがその結合部位に結合するとCl^-チャネルが開口し、それにより神経細胞は過分極し、神経機能の全般的な抑制がもたらされる。ベンゾジアゼピン系薬物がこの複合体の結合部位に結合すると、GABAによる過分極誘起作用すなわち神経機能抑制作用を促進する²⁾。

大脳辺縁系に特異的に作用し³⁾、馴化、鎮静作用をあらわす。

• 粗暴猿、闘争マウスに対する馴化作用⁴⁾
• ラット⁴⁾、ウサギ⁵⁾における条件刺激に対する回避行動の抑制作用
• 中隔野損傷ラットの興奮に対する鎮静作用⁴⁾

主として脊髄反射を抑制することにより⁶⁾筋の過緊張を緩解する。

• マウス傾斜板法、除脳硬直ネコ⁴⁾

ストリキニーネ痙攣、メトラゾール痙攣、電気ショック痙攣に対して抗痙攣作用を示す⁴⁾（マウス）。

子宮筋に作用して、子宮筋の異常緊張を除去する⁷⁾（ラット摘出子宮、ヒト子宮）。