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1. 9.1.1 血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）及び血栓症があらわれるおそれのある患者

   血栓を安定化するおそれがある。

2. 9.1.2 消費性凝固障害のある患者

   ヘパリン等と併用すること。血栓を安定化するおそれがある。

3. 9.1.3 術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者

   静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。

4. 9.1.4 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

1. 9.2.1 腎不全のある患者

   血中濃度が上昇することがある。

2. 9.2.2 人工透析患者

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

1. 11.1.1 痙攣（頻度不明）

   人工透析患者において痙攣があらわれることがある。

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人男性15例にトラネキサム酸（錠^注1)、カプセル^注1)）を単回経口投与したとき、薬物動態パラメータは次のとおりであった¹⁾。

   単回経口投与時のトラネキサム酸の薬物動態パラメータ

   投与量	例数	Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	t1/2（hr）
   錠250mg	5	3.9	2～3	3.1
   錠500mg	5	6.0		3.3
   カプセル500mg	5	5.5		3.3

2. 16.1.2 生物学的同等性試験

   トラネキサム酸シロップ5%「NIG」とトランサミンシロップ5%を、クロスオーバー法によりそれぞれ5mL（トラネキサム酸として250mg）健康成人男子に単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

   

   薬物動態パラメータ

   	投与量 （mg）	AUC0-8 （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
   トラネキサム酸シロップ5%「NIG」	250	17.9±4.0	4.8±0.9	2.0±0.0	1.26±0.11
   トランサミンシロップ5%	250	16.4±3.9	4.5±1.0	2.0±0.0	1.23±0.09
   （平均±標準偏差、n=10）

   血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

マウスに¹⁴C-トラネキサム酸を40mg/kgの投与量で単回経口投与したところ、大部分の臓器において投与1～2時間後に最高濃度を示し、組織内分布は、肝、腎、肺、膵で高く、子宮、脾、心、筋肉がこれに次ぎ、脳では低かった³⁾。

健康成人男性15例にトラネキサム酸を250mg（錠^注1)）又は500mg（錠^注1)、カプセル^注1)）単回経口投与したとき、投与後24時間以内に投与量の約40～70%が未変化体として尿中に排泄された¹⁾。

• 〈湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹における紅斑・腫脹・瘙痒等の症状〉
  1. 17.1.1 国内二重盲検比較試験

     皮膚疾患（湿疹及びその類症、薬疹・中毒疹等）の患者67例を対象に、瘙痒、発赤、腫脹等の症状に対する効果をトラネキサム酸（1日3回6カプセル^注2)（トラネキサム酸として1.5g））35例とプラセボ32例との二重盲検比較試験により検討した結果、有効以上はプラセボ31.3%（10/32例）に対しトラネキサム酸62.9%（22/35例）で、トラネキサム酸が有意（p＜0.05）に優れていた⁴⁾。

• 〈扁桃炎、咽喉頭炎における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状、口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター〉
  1. 17.1.2 国内二重盲検比較試験

     耳鼻咽喉科疾患（急性咽喉頭炎、急性扁桃炎、口内炎等）の患者168例を対象に疼痛、腫脹及び発赤に対する効果をトラネキサム酸（1日3回6カプセル^注2)（トラネキサム酸として1.5g））84例とプラセボ84例との二重盲検比較試験により検討した結果、有効以上はプラセボ26.2%（22/84例）に対しトラネキサム酸52.4%（44/84例）で、トラネキサム酸が有意（p＜0.05）に優れていた⁵⁾。
     
     

     注2) 本剤の承認された剤形はシロップ剤である。

線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。
トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。

トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（LBS）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α₂-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される^{6),7),8),9),10)}。

異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる^6),11)。

トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性病変の原因になっているキニンやその他の活性ペプチド等のプラスミンによる産生を抑制する（モルモット、ラット）^{11),12),13),14),15)}。