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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。

1. 16.1.1 単回・反復投与

   健康成人男子にアゼラスチン塩酸塩を1回1mg（4名）、2mg（4名）、3mg^注1)（6名）及び4mg^注1)（4名）単回経口投与した場合、最高血漿中濃度はそれぞれ0.6、1.1、2.0及び2.1ng/mLであり、それに到達する時間は1〜3mg投与時では4時間、4mg投与時では6時間であった。
   また、健康成人男子6名にアゼラスチン塩酸塩1回3mgを1日2回反復経口投与した場合、血漿中濃度は6日以内にほぼ定常状態に達し、生物学的半減期は約16.5時間であった¹⁾。

2. 16.1.2 生物学的同等性試験
   • 〈アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」〉
     1. (1) アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」とアゼプチン錠0.5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（アゼラスチン塩酸塩として1mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

        

        薬物動態パラメータ

        	投与量 （mg）	AUC0-48 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
        アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」	1	12.17±3.04	0.55±0.13	4.5±1.0	17.30±2.63
        アゼプチン錠0.5mg	1	12.47±2.37	0.57±0.13	4.9±0.9	17.25±2.30
        （平均±標準偏差、n=14）

        血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   • 〈アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」〉
     1. (2) アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」とアゼプチン錠1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠（アゼラスチン塩酸塩として4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された²⁾。

        

        薬物動態パラメータ

        	投与量 （mg）	AUC0-55 （ng・hr/mL）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
        アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」	4	38.6±6.4	2.6±0.5	4.6±0.9	18.1±4.1
        アゼプチン錠1mg	4	40.6±6.1	2.5±0.5	4.7±1.0	18.2±4.3
        （平均±標準偏差、n=14）

        血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.5.1 健康成人男子3名にアゼラスチン塩酸塩1回4mgを単回経口投与した場合、投与後72時間までに未変化体として投与量の2.5%が尿中に、1.2%が糞中に排泄された¹⁾。
2. 16.5.2 ¹⁴C-アゼラスチン塩酸塩4.4mg^注1)を健康成人男子に経口投与した場合、120時間までに投与放射能の26.2%が尿中に、53.2%が糞中に排泄された¹⁾（外国人データ）。
   
   
   注1) 1回投与量は、気管支喘息の場合で2mg、アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹の場合で1mgである。

1. 18.1.1 ロイコトリエン産生・遊離抑制、拮抗作用

   アゼラスチン塩酸塩はモルモットの肺切片、ヒト好中球、好酸球からのロイコトリエンC₄、D₄及びB₄の産生・遊離を抑制する。その抑制機序としては細胞内へのカルシウム流入抑制作用、5-リポキシゲナーゼの阻害作用、細胞内サイクリックAMP上昇作用、細胞膜安定化作用等によると考えられる。また、ロイコトリエンC₄、D₄によるモルモットの回腸及び気管支筋の収縮、ロイコトリエンB₄によるヒト好中球遊走を抑制する^3),4),5),6)。

2. 18.1.2 ヒスタミン遊離抑制、抗ヒスタミン作用

   アゼラスチン塩酸塩はヒト、ウサギ好塩基球及びラット肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制し、モルモット気管筋、回腸を用いた収縮反応において抗ヒスタミン作用を示す^{6),7),8),9),10),11)}。

3. 18.1.3 炎症細胞の遊走抑制作用、活性酸素産生抑制作用

   アゼラスチン塩酸塩は、ロイコトリエンB₄によるヒト好中球の遊走を抑制する。またモルモット好中球からの活性酸素の産生を顕著に抑制する^5),12)。

モルモット及びラットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ロイコトリエンによるモルモットの実験的喘息、イヌの実験的アレルギー性鼻炎、モルモットのアルサス反応（Ⅲ型アレルギー反応）を低用量の経口投与で持続的に抑制する^{13),14),15),16)}。

気道・鼻粘膜過敏性測定試験において、アゼラスチン塩酸塩投与により喘息患者及びアレルギー性鼻炎患者の気道・鼻粘膜の過敏性を低下させることが確認されている^17),18)。