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劇薬
処方箋医薬品注)
歯科領域における表面麻酔
0.1 ~0.3 g を局所に塗布する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続 又は中止を検討すること。
(頻度不明)血圧低下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等の症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(いずれも 頻度不明)振戦、痙攣等の中毒症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等の適切な処置を行うこと。
頻度不明
精神神経系注1)
眠気、不安、興奮、霧視、めまい、悪心・嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
血液
メトヘモグロビン血症
急性毒性(本剤)1)マウス(ddY 系♀) 経口 LD50=2.15 g/kg
処置別における臨床成績は次のとおりである2) 。
適用
症例数
成績
極良
良好
不完全
刺入点
134
132
2
0
クランプ装着
65
62
3
歯石除去
61
45
16
歯齦嚢掻爬手術
14
10
4
歯齦切除手術
7
1
歯齦包填剤交換
膿瘍切開
計
287
255
31
麻酔発現は歯肉(齦)表面で2分、歯肉(齦)深部で3分であった。
アミノ安息香酸エチル及びパラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)は、神経細胞膜のNa+チャンネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する3) 。
ガマの神経筋を用いた実験では、ポリエチレングリコール(マクロゴール)で100 倍に希釈した液は2分で伝導中断を起こし60分後に回復した4) 。本剤及びその構成成分であるテーカイン5%、アミノ安息香酸エチル25%の眼瞼反射に及ぼす作用は次のとおりである。
供試薬剤
テーカイン 5%
アミノ安息香酸
エチル 25%
ネオザロカイン
パスタ
動物No.
点眼前
-
経
過
時
間
(分)
±
+
5
15
20
25
30
35
40
50
60
90
本剤の麻酔の発現は各成分のみの場合より速く、しかもその持続時間は延長される5) 。
アミノ安息香酸エチル(Ethyl Aminobenzoate)
Ethyl 4-aminobenzoate
C9H11NO2
165.19
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はやや苦く、舌を麻痺させる。本品はエタノール(95) 又はジエチルエーテルに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。本品は希塩酸に溶ける。
パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(Diethylaminoethyl p-Butylaminobenzoate Hydrochloride)
2-(Diethylamino)ethyl p-(butylamino)benzoate hydrochloride
C17H28N2O2・HCl
328.88
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品は水、メタノール、氷酢酸又はクロロホルムに溶けやすく、無水エタノールにやや溶けやすく、エーテルにほとんど溶けない。
低温で保存すると、本剤が硬くなりチューブから押し出しにくくなるので、低温・凍結(冷蔵庫・冷凍庫等)を避けて保存すること。
15 g(ラミネートチューブ)
1) 社内資料:栄研環境科学研究所:ネオザロカインパスタ急性毒性試験(経口).1975
2) 関根永滋,森本 優,駒橋 武,北野晋一,鈴木 繁,武石義弘,高橋一祐:局所塗布麻酔薬“ZalocainPaste”の臨床成績.歯科学報.1958;58(6):28-32
3) 第十八改正日本薬局方解説書.2021
4) 原 学郎,石川達也,町田幸雄,伊藤英之,石井愼一,高橋一祐,今西孝博:塗布表面麻酔薬ザロカインパスタに関する基礎実験.歯科学報.1958;58(9):5-8
5) 社内資料:栄研環境科学研究所:ネオザロカインパスタ表面麻酔力試験(眼瞼反射).1975
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