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ネオザロカインパスタ

処方せん医薬品

添付文書番号
企業コード
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
一般的名称
2.禁忌(次の患者には投与しないこと)
3.組成・性状
3.1組成
3.2製剤の性状
4.効能又は効果
6.用法及び用量
8.重要な基本的注意
9.特定の背景を有する患者に関する注意
9.5妊婦
9.6授乳婦
11.副作用
11.1重大な副作用
11.2その他の副作用
14.適用上の注意
15.その他の注意
15.2非臨床試験に基づく情報
17.臨床成績
17.1有効性及び安全性に関する試験
18.薬効薬理
18.1作用機序
18.2表面麻酔効果
19.有効成分に関する理化学的知見
20.取扱い上の注意
22.包装
23.主要文献
24.文献請求先及び問い合わせ先
26.製造販売業者等

ネオザロカインパスタ

添付文書番号

2710818V1020_1_14

企業コード

610003

作成又は改訂年月

2024年3月改訂(第1版)

日本標準商品分類番号

87271

薬効分類名

歯科用表面麻酔剤

承認等

ネオザロカインパスタ

販売名コード

YJコード

2710818V1020

販売名英語表記

NEOZALOCAIN PASTE

承認番号等

承認番号

13700AZZ02789000

販売開始年月

1962年7月

貯法・有効期間

貯法

室温保存

有効期間

4年

一般的名称

アミノ安息香酸エチル・パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩軟膏剤

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

  1. 2.1 本剤又は安息香酸エステル(コカインを除く)系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 メトヘモグロビン血症のある患者[ 症状が悪化するおそれがある。]

3. 組成・性状

3.1 組成

ネオザロカインパスタ

有効成分100 g中
アミノ安息香酸エチル 25 g
パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩 5 g  
添加剤マクロゴール、サッカリンナトリウム水和物、パラオキシ安息香酸ブチル、香料、
黄色4 号(タートラジン)  

3.2 製剤の性状

ネオザロカインパスタ

性状黄色半透明のパスタで、芳香がある

4. 効能又は効果

歯科領域における表面麻酔

6. 用法及び用量

0.1 ~0.3 g を局所に塗布する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 まれにショック様症状を起こすことがあるので、局所麻酔剤の使用に際しては、常時、直ちに救急処置のとれる準備をしておくことが望ましい。
  2. 8.2 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショック様症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
    1. 8.2.1 患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
    2. 8.2.2 できるだけ必要最少量にとどめること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続 又は中止を検討すること。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 ショック

    (頻度不明)
    血圧低下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等の症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  2. 11.1.2 振戦、痙攣

    (いずれも 頻度不明)
    振戦、痙攣等の中毒症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等の適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

頻度不明

精神神経系1)

眠気、不安、興奮、霧視、めまい、悪心・嘔吐等

過敏症

蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等

血液

メトヘモグロビン血症

1) ショックあるいは中毒への移行に注意し、必要に応じて適切な処置を行うこと。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与時の注意

  1. 14.1.1 本剤を用いる前に口腔内の洗口及び消毒を行い、脱脂綿等により簡易防湿を施し、適用部位及びその周囲を十分乾燥させること。
  2. 14.1.2 麻酔発現後(通常3~5分)は脱脂綿等で拭き取り、術後うがいをして、本剤を洗去するよう患者を指導すること。
  3. 14.1.3 万一投与部位以外に付着した場合には、直ちに清拭し、多量の水で洗うなど適切な処置を行うこと。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

急性毒性(本剤)1)
マウス(ddY 系♀) 経口 LD50=2.15 g/kg

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験

  1. 17.1.1 国内臨床試験

    処置別における臨床成績は次のとおりである2)

    適用

    症例数

    成績

    極良

    良好

    不完全

    刺入点

    134

    132

    2

    0

    クランプ装着

    65

    62

    3

    0

    歯石除去

    61

    45

    16

    0

    歯齦嚢掻爬手術

    14

    10

    4

    0

    歯齦切除手術

    7

    4

    2

    1

    歯齦包填剤交換

    3

    1

    2

    0

    膿瘍切開

    3

    1

    2

    0

    287

    255

    31

    1

    麻酔発現は歯肉(齦)表面で2分、歯肉(齦)深部で3分であった。

18. 薬効薬理

18.1 作用機序

アミノ安息香酸エチル及びパラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)は、神経細胞膜のNaチャンネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する3)

18.2 表面麻酔効果

ガマの神経筋を用いた実験では、ポリエチレングリコール(マクロゴール)で100 倍に希釈した液は2分で伝導中断を起こし60分後に回復した4) 。本剤及びその構成成分であるテーカイン5%、アミノ安息香酸エチル25%の眼瞼反射に及ぼす作用は次のとおりである。

供試薬剤

テーカイン  5%

アミノ安息香酸

エチル  25%

ネオザロカイン

パスタ

動物No.

1

2

1

2

1

2

点眼前

(分)

1

±

±

3

5

10

±

15

±

20

25

30

±

±

35

±

40

±

±

45

±

±

50

±

±

60

±

±

±

90

本剤の麻酔の発現は各成分のみの場合より速く、しかもその持続時間は延長される5)

19. 有効成分に関する理化学的知見

アミノ安息香酸エチル

一般的名称

アミノ安息香酸エチル(Ethyl Aminobenzoate)

化学名

Ethyl 4-aminobenzoate

分子式

C9H11NO2

分子量

165.19

性状

本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はやや苦く、舌を麻痺させる。本品はエタノール(95) 又はジエチルエーテルに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。本品は希塩酸に溶ける。

化学構造式

パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩

一般的名称

パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(Diethylaminoethyl p-Butylaminobenzoate Hydrochloride)

化学名

2-(Diethylamino)ethyl p-(butylamino)benzoate hydrochloride

分子式

C17H28N2O2・HCl

分子量

328.88

性状

本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品は水、メタノール、氷酢酸又はクロロホルムに溶けやすく、無水エタノールにやや溶けやすく、エーテルにほとんど溶けない。

化学構造式

20. 取扱い上の注意

低温で保存すると、本剤が硬くなりチューブから押し出しにくくなるので、低温・凍結(冷蔵庫・冷凍庫等)を避けて保存すること。

22. 包装

15 g(ラミネートチューブ)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

請求先:ネオ製薬工業株式会社 学術情報部

住所:〒150-0012 東京都渋谷区広尾3-1-3

ホームページ:https://www.neo-dental.com/

フリーダイヤル: 0120-07-3768

26. 製造販売業者等

26.1 製造販売元

ネオ製薬工業株式会社

〒150-0012 東京都渋谷区広尾3-1-3
Tel.(03)3400-3768(代)
Fax.(03)3499-0613

〒100-0013 東京都千代田区霞が関3-3-2 新霞が関ビル

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