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処方箋医薬品注)
避妊
経口避妊剤使用開始1年間の飲み忘れを含めた一般的使用における失敗率は9%との報告がある。
1日1錠を毎日一定の時刻に定められた順に従って(赤褐色糖衣錠から開始する)21日間連続投与し、7日間休薬する。以上28日間を投与1周期とし、出血が終わっているか続いているかにかかわらず29日目から次の周期の錠剤を投与し、以後同様に繰り返す。
1日1錠を毎日一定の時刻に定められた順に従って(赤褐色糖衣錠から開始する)28日間連続投与する。以上28日間を投与1周期とし、出血が終わっているか続いているかにかかわらず29日目から次の周期の錠剤を投与し、以後同様に繰り返す。
本剤服用者に対しても、このような症状があらわれた場合は、直ちに服用を中止し、救急医療機関を受診するよう説明すること。
一般に心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなる年代であるため、これを助長するおそれがある。,,
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。
乳癌が再発するおそれがある。
定期的に乳房検診を行うなど慎重に投与すること。エストロゲン投与と乳癌発生との因果関係についてその関連性を示唆する報告もある。
心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。,,
血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。
脳血管障害(脳卒中等)が発生しやすくなるとの報告がある。
血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。,
血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。また、症状が増悪することがある。,
十分コントロールを行いながら投与すること。耐糖能が低下することがある。
症状が増悪することがある。
ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある。
投与しないこと。代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。
代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。
投与しないこと。他の避妊法をすすめるなど適切な指導をすること。母乳の量的質的低下が起こることがある。また、母乳中への移行、児において黄疸、乳房腫大が報告されている。
副腎皮質ホルモン
三環系抗うつ剤
セレギリン塩酸塩
シクロスポリン
オメプラゾール
これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。
本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる。
テオフィリン
チザニジン塩酸塩
これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
本剤がこれらの薬剤の代謝酵素(CYP1A2)を阻害すると考えられる。
リファンピシン
バルビツール酸系製剤
ヒダントイン系製剤
カルバマゼピン
ボセンタン
モダフィニル
トピラマート
本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。
これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。
テトラサイクリン系抗生物質
ペニシリン系抗生物質
これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。
テルビナフィン塩酸塩
黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で、月経異常があらわれたとの報告がある。
機序不明
Gn-RH誘導体
これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある。
これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる。
血糖降下剤
血糖降下剤の作用が減弱するおそれがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意する。
本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる。
ラモトリギン
モルヒネ
サリチル酸
これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。
本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。
HIVプロテアーゼ阻害剤
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤
本剤の作用が減弱するおそれがある。
エチニルエストラジオールのAUCが減少する。
*HIVプロテアーゼ阻害剤
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
*本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。
エトラビリンは本剤の代謝酵素(CYP2C9)を阻害すると考えられる。
フルコナゾール
フルコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。
ボリコナゾール
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。ボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがある。
ボリコナゾールは本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害すると考えられる。本剤がボリコナゾールの代謝酵素(CYP2C19)を阻害すると考えられる。
アセトアミノフェン
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある。
アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる。本剤が肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。
セイヨウオトギリソウ(St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。
この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。
下肢の急激な疼痛・腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢の脱力・麻痺、構語障害、急性視力障害等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5%以上
1~5%未満
1%未満
頻度不明
過敏症
発疹、じん麻疹
眼
網膜血流障害による視力障害
肝臓
肝機能異常
黄疸
電解質代謝
浮腫、体重増加
子宮
下腹部痛
帯下の増加、カンジダ膣炎
不正性器出血(破綻出血、点状出血)
乳房
乳房緊満感
乳房痛
循環器
動悸、血圧上昇
消化器
悪心(29.4%)、嘔吐
下痢、腹痛
便秘、食欲不振、食欲亢進、口内炎、口渇
精神神経系
頭痛
めまい、片頭痛、神経過敏
眠気、抑うつ
皮膚
ざ瘡
褐色斑、湿疹
色素沈着注1)
その他
腰痛、倦怠感・疲労
肩こり、息切れ、性欲減退、鼻出血
しびれ、総コレステロール上昇、トリグリセリド上昇
含有するエチニルエストラジオールの作用による血清タンパク(コルチコイド結合性グロブリン、サイロキシン結合性グロブリン等)の増加により、総コルチゾール、総T3、総T4の上昇がみられることがある。また、これらの遊離型は変化しないとされている。これら検査値の判定に際しては注意すること。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康女性(8名)に月経第1日より21日間連続経口投与したとき、21日目におけるレボノルゲストレルの血中濃度は、投与1.3時間後に最高値6.18ng/mLを示したのち、22.1時間の半減期で低下した。なお、エチニルエストラジオールは、投与1.6時間後に最高血中濃度121.5pg/mLを示し、半減期は11.2時間であった。連続投与によるレボノルゲストレル及びエチニルエストラジオールの蓄積はほとんどないものと考えられる1)。
避妊を希望する女性を対象とした国内一般臨床試験及び長期投与試験で、投与1周期以上の総計924例(13862周期)で避妊効果が評価された。飲み忘れがあったのは362例(943周期)であり、このうち3錠以上を飲み忘れた4例で妊娠が認められた。薬剤効果不十分による妊娠例は認められなかった2),3),4)。955例中486例(50.9%)に副作用が認められ、主な副作用は、悪心281件(29.4%)、乳房緊満感181件(19.0%)、頭痛143件(15.0%)、嘔吐100件(10.5%)、下腹部痛62件(6.5%)等であった。周期数では13943周期中、1746周期(12.5%)に副作用が認められた。周期数別副作用の発現頻度は、1周期では38.7%、6周期では12.7%、12周期では8.7%で周期が進むにつれて減少した。
各種避妊法使用開始1年間の失敗率(妊娠率)は以下のとおりである5)。
方法
理想的な使用※1(%)
一般的な使用※2(%)
経口避妊剤
0.3
9
レボノルゲストレル放出IUS
0.2
銅付加IUD
0.6
0.8
コンドーム
2
18
リズム法
0.4~5
24
女性避妊手術
0.5
男性避妊手術
0.10
0.15
避妊せず
85
IUS:子宮内システム IUD:子宮内避妊用具
※1:選んだ避妊法を正しく続けて使用しているにもかかわらず妊娠してしまった場合
※2:選んだ避妊法を使用しているにもかかわらず妊娠してしまった場合(経口避妊剤については、飲み忘れを含めた場合の失敗率)
本剤は排卵抑制作用を主作用とし、子宮内膜変化による着床阻害作用及び頸管粘液変化による精子通過阻害作用等により避妊効果を発揮する。
健康女性(8例)で本剤投与前周期及び投与周期の血清ホルモン動態を検討した。いずれの症例においても、黄体形成ホルモン(LH)及び卵胞刺激ホルモン(FSH)のピークは投与周期に消失した。また、エストラジオールの典型的な2峰性パターン、排卵後のプロゲステロンの上昇も投与周期において抑制され、排卵は抑制されていた1)。
健康女性(28例)で本剤投与中に子宮内膜診を行った。その組織像は周期的な変化が認められたが、正常周期のものとは異なっていた6)。
健康女性(6例)で本剤投与中の子宮頸管粘液を調べた。投与中の電子顕微鏡像は黄体期と類似の構造を示し、分泌量も少なく非常に粘性が高かった。また、精子通過性は抑制されていた7)。
レボノルゲストレル(Levonorgestrel)
(-)-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
C21H28O2
312.45
本品は白色の結晶性の粉末である。本品はテトラヒドロフラン又はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
235~241℃
エチニルエストラジオール(Ethinylestradiol)
17α-Ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
C20H24O2
296.40
本品は白色~微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品はピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
180~186℃又は142~146℃
小児の手のとどかない所に保管するよう指導すること。
210錠[21錠(PTP)×10]1050錠[21錠(PTP)×50]
280錠[28錠(PTP)×10]1400錠[28錠(PTP)×50]2520錠[28錠(PTP)×90]
1) 本庄英雄他: 基礎と臨床. 1991; 25: 999-1021
2) 松本清一他: 基礎と臨床. 1991; 25: 1155-1177
3) 八神喜昭他: 基礎と臨床. 1991; 25: 1178-1191
4) 黄宏駿他: Prog Med. 1991; 11: 349-361
5) Hatcher RA, et al.: Contraceptive Technology. Twentieth Revised Edition. New York. Ardent Media. 2011
6) Brosens IA: Benefits and Risks of Hormonal Contraception. Lancaster. MTP Press. 1982; 135-142
7) Ulstein M, et al.: Acta Obstet Gynecol Scand. 1982; Suppl 105: 45-49
8) 安全性に関する参考資料 腫瘍に関する事項・Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer: Lancet. 1996; 347: 1713-1727・WHO: Int J Cancer. 1993; 55: 228-236・Ursin G, et al.: Lancet. 1994; 344: 1390-1394・Ye Z, et al.: Int J Epidemiol. 1995; 24: 19-26・Thomas DB, et al.: Am J Epidemiol. 1996; 144: 281-289・小川重男ら: 必修産婦人科学 改訂第4版. 南江堂. 1996; 390, 395-396・Edmondson HA, et al.: N Engl J Med. 1976; 294: 470-472・Neuberger J, et al.: Br Med J. 1986; 292: 1355-1357・プリンシプル産科婦人科学婦人科編. メジカルビュー社. 1987; 618-623・乳がん検診. 日本対ガン協会編. 社会保険出版社. 1984・乳癌集団検診の手引き. 乳癌研究会編. 篠原出版. 1987・乳癌の診断と治療. 医薬ジャーナル. 1995・Becker TM, et al.: Int J Epidemiol. 1994; 23: 913-922・Parazzini F, et al.: Br J Cancer. 1998; 77: 838-841・Zondervan KT, et al.: Br J Cancer. 1996; 73: 1291-1297・永井宣隆: 臨婦産. 1997; 51: 429-436・Chie W-C, et al.: Int J Cancer. 1998; 77: 219-223・Rooks JB, et al.: JAMA. 1979; 242: 644-648・Corfman PA: Contraception. 1988; 37: 433-455・Mays ET, et al.: Semin Liver Dis. 1984; 4: 147-157・Forman D, et al.: Br Med J. 1986; 292: 1357-1361・WHO: Int J Cancer. 1989; 43: 254-259・The Collaborative MILTS (Multicentre International Liver Tumor Study) Project Team: Contraception. 1997; 56: 275-284
9) 安全性に関する参考資料 心血管系に関する事項・WHO: Lancet. 1995; 346: 1575-1582・Spitzer WO, et al.: Br Med J. 1996; 312: 83-88・WHO: Lancet. 1996; 348: 498-505・WHO: Lancet. 1996; 348: 505-510・Petitti DB, et al.: N Engl J Med. 1996; 335: 8-15・WHO: Lancet. 1997; 349: 1202-1209・Lewis MA, et al.: Contraception. 1997; 56: 129-140・WHO Special Program of Research: Br J Obstet Gynecol. 1991; 98: 1117-1128・Jespersen J, et al.: Am J Obstet Gynecol. 1990; 163: 396-403・Layde PM, et al.: Lancet. 1981; 1: 541-546・Stadel BV: N Engl J Med. 1981; 305: 672-677・風間睦美: Biomedical Perspectives. 1997; 6: 85-89・Bloemenkamp KWM, et al.: Lancet. 1995; 346: 1593-1596・丸山征郎: 血栓と循環. 1996; 4: 21-23・野島順三ら: 臨床病理. 1998; 46: 1181-1187・Robinson GE, et al.: Br Med J. 1991; 302: 269-271・Vessey MP, et al.: Br Med J. 1970; 3: 123-126・篠木信敏ら: medicina. 1996; 33: 1308-1310・Gibbs NM: Br J Surg. 1957; 45: 209-236・Kawasaki T, et al.: Thromb Res. 1995; 79: 147-151・高木繁夫ら: 綜合臨床. 1985; 34: 1115-1119・Jain AK, et al.: Studies in Family Planning. 1977; 8: 50-54・櫻川信男ら: 臨床血栓止血学. 医歯薬出版. 1994: 231・脇坂行一ら: 病態血液学. 南江堂. 1978; 477・Farley TMM, et al.: Contraception. 1998; 57: 211-230・Heinemann LAJ, et al.: Br Med J. 1997; 315: 1502-1504
10) 安全性に関する参考資料 次世代への影響に関する事項・安田佳子ら: 医学のあゆみ. 1976; 98: 537-538・安田佳子ら: 医学のあゆみ. 1976; 99: 611-612・Takasugi N, et al.: J Natl Cancer Inst. 1964; 33: 855-865・守隆夫: 医学のあゆみ. 1975; 95: 599-602・Huggins GR, et al.: Fertil Steril. 1990; 54: 559-573・Corfman PA: Contraception. 1988; 37: 433-455・Heinonen OP, et al.: N Engl J Med. 1977; 296: 67-70・Harlap S, et al.: Obstet Gynecol. 1980; 55: 447-452・Savolainen E, et al.: Am J Obstet Gynecol. 1981; 140: 521-524・Ferencz C, et al.: Teratology. 1980; 21: 225-239・Rothman KJ, et al.: Am J Epidemiol. 1979; 109: 433-439・常見邦順ら: 基礎と臨床. 1990; 24: 4737-4756・原田滋雄ら: 薬理と治療. 1991; 19: S965-S999・Kwarta Jr RF, et al.: 応用薬理. 1991; 42: 327-340・影山明彦ら: 日獨医報. 1991; 36: 284-299・先天異常調査20年のあゆみ. 日本母性保護医協会. 1993・東京都立病産院における先天異常出産モニタリング調査・Li DK, et al.: Teratology. 1995; 51: 30-36・Kim MR, et al.: Am J Obstet Gynecol. 1995; 172: 1042-1043・石塚直隆: 日本内分泌学会雑誌. 1962; 38: 443-449・Carr DH, et al.: Can Med Assoc J. 1970; 103: 343-348・Lauritsen JG: Acta Obstet Gynecol Scand. 1975; 54: 261-264・Dhadial RK, et al.: Lancet. 1970; 2: 20-21・Boue J, et al.: Teratology. 1975; 12: 11-26・松永英: 産婦人科治療. 1976; 32: 88-93・Harlap S, et al.: Teratology. 1985; 31: 381-387・Depue RH, et al.: J Natl Cancer Inst. 1983; 71: 1151-1155・Henderson BE, et al.: Int J Cancer. 1979; 23: 598-602・Brown LM, et al.: Cancer Res. 1986; 46: 4812-4816・Moss AR, et al.: Am J Epidemiol. 1986; 124: 39-52
11) 安全性に関する参考資料 妊娠機能に関する事項・Woutersz TB: J Reprod Med. 1981; 26: 615-620・Royal College of General Practitioners: Oral contraceptives and health. London. Pitman Medical. 1974; 71-77・Mosher WD, et al.: Fertil Steril. 1991; 56: 192-193・Chasan-Taber L, et al.: Am J Epidemiol. 1997; 146: 258-265
12) 安全性に関する参考資料 その他・厚生省医薬品副作用情報. 1977; No. 28: 33-35・Fisch IR, et al.: JAMA. 1977; 237: 2499-2503・Schwartzman JA, et al.: Rev Bras Oto-Rino-Laringol. 1975; 41: 46-50・Drill VA: Am J Obstet Gynecol. 1974; 119: 165-174・Orellana-Alcalde JM, et al.: Lancet. 1966; 2: 1278-1280・Koide SS, et al.: J Reprod Med. 1975; 15: 214-224・Nilsson S, et al.: Contraception. 1978; 17: 131-139・吉本雅昭ら: ホルモンと臨床. 1996; 44: 597-605・Chasan-Taber L, et al.: Circulation. 1996; 94: 483-489・Godsland IF, et al.: J Clin Endocrinol Metab. 1992; 74: 64-70・二宮涼子ら: 臨床皮膚科. 1994; 48: 281-283・降旗謙一ら: 最新医学. 1980; 35: 2522-2527・Harrison’s Principles of Internal Medicine. Eighth Edition. McGraw-Hill. 1977; 176, 1450・岡田弘二: ステロイド療法のあり方 産婦人科領域. 金芳堂. 1982; 171・Zimmerman AW: Neurologic Clinics. 1986; 4: 853-861・Burckhardt P: Horm Res. 1975; 6: 321-328・Crook D, et al.: Am J Obstet Gynecol. 1988; 158: 1612-1620・Frey BM, et al.: Eur J Clin Pharmacol. 1984; 26: 505-511・Abernethy DR, et al.: Clin Pharmacol Ther. 1984; 35: 792-797・セレギリン塩酸塩添付文書・シクロスポリン添付文書・グアネチジン硫酸塩添付文書・Reimers D, et al.: Prax Pneumol. 1971; 25: 255-262・Back DJ, et al.: Contraception. 1980; 21: 135-143・Back DJ, et al.: Br J Pharmacol. 1980; 69: 441-452・Back DJ, et al.: Br J Clin Pharmacol. 1988; 25: 527-532・Crawford P, et al.: Br J Clin Pharmacol. 1990; 30: 892-896・Back DJ, et al.: J Steroid Biochem. 1982; 16: 407-413・テルビナフィン塩酸塩添付文書・ブセレリン酢酸塩添付文書・Steel JM: J Fam Plan Doctors. 1978; 3: 77・ネルフィナビルメシル酸塩添付文書・Ouellet D, et al.: Br J Clin Pharmacol. 1998; 46: 111-116・ネビラピン添付文書・檜垣祐子: 今日の治療指針. 医学書院. 1999; 713・van der Vange N, et al.: Contraception. 1990; 41: 345-352・野口實: 日産婦誌. 1988; 40: 14-20・Schatz DL, et al.: Can Med Assoc J. 1968; 99: 882-886・今釜秀一ら: 臨床眼科. 1987; 41: 751-753・Beral V, et al.: Br Med J. 1999; 318: 96-100・Mostad SB, et al.: Lancet. 1997; 350: 922-927・Royal College of General Practitioners: Oral contraceptives and health. London. Pitman Medical. 1974; 22-30・Bray RS: Contraception. 1976; 13: 417-425・Keller AJ, et al.: Obstet Gynecol. 1977; 49: 83-91・Gerretsen G, et al.: Contraception. 1980; 22: 25-29・Baker DA, et al.: Contraception. 1985; 32: 377-382・Bisset LR, et al.: Contraception. 1988; 38: 573-578・Baker DA, et al.: Contraception. 1989; 39: 119-124・Scanlan JM, et al.: Psychoneuroendocrinology. 1995; 20: 281-287
13) 有効性に関する参考資料 避妊効果に関する事項・Hatcher RA, et al.: Contraceptive Technology. Twentieth Revised Edition. New York. Ardent Media. 2011; 779-861・Morris SE, et al.: Contraception. 1979; 20: 61-69・Chowdhury V, et al.: Contraception. 1980; 22: 241-247・Sparrow MJ: NZ Med J. 1987; 100: 102-105
14) 有効性に関する参考資料 人工妊娠中絶に関する資料・平成9年母体保護統計報告(厚生省大臣官房統計情報部人口動態統計課)・毎日新聞人口問題調査会(第23回全国家族計画世論調査報告書より改編)・Determinants of contraceptive use・United Nations: Demographic Yearbook 1996版Ⓒ1998
15) 有効性に関する参考資料 副効用に関する資料・The Cancer and Steroid Hormone Study of the Centers for Disease Control and the National Institute of Child Health and Human Development: N Engl J Med. 1987; 316: 650-655・Narod SA, et al.: N Engl J Med. 1998; 339: 424-428・The Centers for Disease Control Cancer and Steroid Hormone Study: JAMA. 1983; 249: 1596-1599・The Cancer and Steroid Hormone Study of the Centers for Disease Control and the National Institute of Child Health and Human Development: JAMA. 1987; 257: 796-800・Schlesselman JJ: Human Reproduction. 1997; 12: 1851-1863・Royal College of General Practitioners: Oral contraceptives and health. London. Pitman Medical. 1974; 22, 61・Connell EB, et al.: J Reprod Med. 1984; 29: 513-523・Lanes SF, et al.: Am J Obstet Gynecol. 1992; 166: 956-961・Vessey M, et al.: J Biosoc Sci. 1976; 8: 373-427・Weström L: Am J Obstet Gynecol. 1980; 138: 880-892・Rubin GL, et al.: Am J Obstet Gynecol. 1982; 144: 630-635・Brinton LA, et al.: Am J Epidemiol. 1981; 113: 203-214
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