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処方箋医薬品注)
プラジカンテルとして、1回20mg/kgを1日2回2日間経口投与する。
プラジカンテルとして、1回20mg/kgを1日1～2回1日経口投与する。
体重（kg）
錠数
20～26
3/4
57～63
2
27～33
1
64～70
21/4
34～41
11/4
71～78
21/2
42～48
11/2
79～86
23/4
49～56
13/4
眠気があらわれることがあるので、自動車の運転、機械の操作等危険を伴う作業に注意させること。
不整脈を助長することがある。
本剤の排泄が遅延する可能性がある。
本剤の代謝が低下し、血中濃度が高くなる可能性がある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
リファンピシン（リファジン）
本剤の血中濃度が約100%低下することが報告されている。
リファンピシンにより代謝酵素（CYP3A4）が誘導され、本剤の代謝が促進されるためと考えられている。
デキサメタゾン
フェニトイン
カルバマゼピン
本剤の血中濃度が低下することが報告されている。
これらの薬剤が代謝酵素（CYP3A4）を誘導し、本剤のクリアランスを上昇させるためと考えられている。
*エファビレンツ
本剤の血中濃度が約75%低下することが報告されている。本剤の効果が減弱するおそれがあるので併用を避けることが望ましい。
エファビレンツが代謝酵素（CYP3A4）を誘導し、本剤のクリアランスを上昇させるためと考えられている。
ヒドロキシクロロキン硫酸塩
クロロキン（国内未発売）との併用により、本剤の血中濃度が低下することが報告されている。クロロキンと類似の構造を有するヒドロキシクロロキン硫酸塩との併用においても同様に本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
発現機序の詳細は不明である。
シメチジン
*リトナビル
本剤の血中濃度が上昇することが報告されている。
これらの薬剤が代謝酵素（CYP3A4）を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている。
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。ケトコナゾール（経口剤：国内未発売）との併用により、本剤の血中濃度が上昇することが報告されている。
イトラコナゾールが代謝酵素（CYP3A4）を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている。
5%以上
5%未満
頻度不明
過敏症
発疹
アレルギー反応（多発性漿膜炎等）、そう痒
肝臓
γ-GTP上昇
AST上昇、ALT上昇、LDH上昇、Al-P上昇、血清ビリルビン上昇
血液
赤血球減少、血小板減少、好酸球増多、白血球増加
消化器
嘔気・嘔吐
腹痛、食欲不振、下痢
精神神経系
頭痛・頭重感
眠気、めまい
痙攣、眩暈、脳波の徐波増加
その他
倦怠感
発熱
無力症（脱力感）、筋肉痛、不整脈
成虫の住血吸虫と比較し、幼虫の住血吸虫は本剤に対する感受性が低いとの報告があり1)、幼虫ステージでは、十分な効果が得られないことがある（最新の寄生虫症薬物治療の手引き等を参照すること）。また本剤の投与により、住血吸虫の抗原に対する炎症性の免疫応答と思われる重篤な事象（呼吸不全、脳症、脳血管炎等）があらわれるとの報告がある2),3),4)。住血吸虫症に対する本剤の有用性は外国においては確立されており、WHOでは住血吸虫症の治療のエッセンシャル・ドラッグとされているが、国内における評価症例がないため、我国においては住血吸虫症に対する効能は承認されていない。
健康成人に20mg/kgを1回又は1日3回注1)経口投与した場合、血中濃度は図のとおりである5)（外国人データ）。
ラットに14C-プラジカンテルを1回10mg/kgを経口投与した実験では、肝、腎、副腎、卵巣及び子宮へ高い移行が認められる。その他の臓器では血中放射能濃度と同程度又はそれ以下である6)。
健康成人に14C-プラジカンテルを1回14mg/kg及び46mg/kg注1)を経口投与した場合、代謝は非常に速やかで、ほぼ完全に代謝される。尿中には未変化体はほとんど認められない。血中主代謝物は一水酸化体、尿中主代謝物は二水酸化体である7)（外国人データ）。
健康成人に14C-プラジカンテルを1回14mg/kg及び46mg/kg注1)を経口投与した場合、尿中排泄率はそれぞれ84%、80%であり、いずれも24時間までにその90%以上が排泄される8)（外国人データ）。
厚生省「輸入熱帯病の薬物治療法に関する研究班」が症例記録を入手できた日本人症例42例の有効性及び安全性を評価した。肝吸虫症には本剤20mg/kgを1日2回2日間、肺吸虫症には本剤25mg/kgを1日3回2日間注2)又は1日量として25～50mg/kgの2～3日間注2)、横川吸虫症には本剤20～25mg/kgを1日1～3回1日注2)投与した。研究班が評価した有効性は下表のとおりであった9)。
診断名
有効率
肝吸虫症肺吸虫症横川吸虫症
100%（32/32）100%（6/6）100%（4/4）
計
100%（42/42）
副作用は42例中13例（31.0%）に認められ、主な副作用は発疹3例（7.1%）、下痢3例（7.1%）等であった。
集団検診で肝吸虫卵が確認された65例（うち61例は横川吸虫卵も確認）を対象に、体重40～49kgの患者には本剤3000mgを、50～59kgの患者には本剤3750mgを、60～75kgの患者には本剤4500mgを3回に分けて1日注2)投与し、本剤の有効性及び安全性を評価した。本剤投与後1、2、及び3ヵ月の3回検便を行い一度も虫卵を検出しなかったものを治癒と判定した。治癒率は下表のとおりであった。
治癒率
肝吸虫症横川吸虫症（合併例）
81.5%（53/65）94.8%（55/58）
副作用は65例中25例（38.5%）に認められ、主な副作用は頭痛14例（21.5%）、倦怠感11例（16.9%）、嘔気9例（13.8%）等であった10)。
本剤は速やかに吸虫体に取り込まれ、外皮膜リン脂質との相互作用により吸虫の膜構造を不安定化し、吸虫へのCa++の流入を促進する。吸虫体内に流入したCa++は吸虫の筋収縮及び吸虫外皮の構造的損傷（空胞化等）を惹起し吸虫を致死させる（in vitro）11)。
肝吸虫を実験的に感染させたラット及びウサギ、肺吸虫に実験的に感染させたイヌに本剤を経口投与した場合、虫体回収率、糞便中虫卵数の著しい減少が認められている12)。
プラジカンテル（Praziquantel）
(±)-2-(Cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino〔2,1-a〕isoquinolin-4-one
C19H24N2O2
312.41
本品は白色～ほとんど白色の結晶性の粉末である。
6錠［瓶、バラ］
1) Grandière-Pérez L, et al.: Am J Trop Med Hyg. 2006; 74: 814-818
2) Azher M, et al.: Chest. 1990; 98: 241-243
3) Houdon L, et al.: J Travel Med. 2010; 17: 274-277
4) Jauréguiberry S, et al.: Am J Trop Med Hyg. 2007; 76: 964-966
5) Leopold G, et al.: Eur J Clin Pharmacol. 1978; 14: 281-291
6) Steiner K, et al.: Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1976; 1: 85-95
7) Bühring KU, et al.: Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1978; 3: 179-190
8) Patzschke K, et al.: Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1979; 4: 149-156
9) 田辺清勝他: 基礎と臨床. 1986; 20: 8309-8315
10) 横川宗雄他: 寄生虫学雑誌. 1986; 35: 165-170
11) Mehlhorn H, et al.: Arzneim-Forsch. 1983; 33(Ⅰ): 91-98
12) 社内資料: 薬効薬理
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