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1. 9.1.1 次の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。これらの症状が悪化するおそれがある。
   (1) 高血圧のある患者
   (2) 動脈硬化のある患者
   (3) 心不全のある患者
   (4) 甲状腺機能亢進のある患者
   (5) 糖尿病のある患者
   (6) 血管攣縮の既往のある患者
2. 9.1.2 心刺激伝導障害のある患者
   症状を悪化させることがある。
3. 9.1.3 全身状態が不良な患者

   生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

9.2.1 重症の腎機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。

9.3.1 重症の肝機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。また、本剤に含まれているアドレナリンの作用に対する感受性が高いことがある。

11.1.1 ショック（頻度不明）
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.3 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）
注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

11.1.4 悪性高熱（頻度不明）
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

本品は一回限り使用のディスポーザブル製剤であるので、再度の使用は避けること。

14.2.1 使用前にカートリッジの頭部（アルミキャップ）メンブランをアルコールで軽く消毒すること。
14.2.2 本剤は、金属を侵す性質があるので、長時間注射針に接触させないことが望ましい。
14.2.3 強圧をかけずにできるだけゆっくり注射すること。
　　　　骨膜下への強圧注射は組織の損傷又はガラスチューブの破折^注)につながるおそれがある。

注) 注射器のプランジャーを20kgの力で押すと構造上約55kg/cm2の内圧がガラスチューブに加わる。本品は使用に際して20kg以上の力が加わると、ガラスチューブが破損したりあるいは液もれを生じることがある。

健康人に2%リドカイン液2mL又は4mL（リドカイン塩酸塩40mg又は80mg）を単独あるいはアドレナリンを添加（1：80,000）して下顎孔伝達麻酔・頬側浸潤麻酔に用いたとき、アドレナリン添加時の血漿中濃度は、単独投与時に比べ最高濃度の有意な低下、最高濃度到達時間の有意な延長が認められた¹⁾ 。

健康人に2%リドカイン液2mL又は4mL（40mg又は80mg）を伝達・浸潤麻酔したときの血漿中濃度推移

高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した²⁾

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α₁-酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液/血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する³⁾ 。

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される⁴⁾ 。

³H標識リドカイン250mgを外国人健康人に経口投与したとき、24時間の尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった⁴⁾ 。

外国人心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はないが、肝機能低下患者では約3倍に延長した⁵⁾ 。

リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。

リドカイン塩酸塩の表面・浸潤・伝達麻酔作用は、プロカイン塩酸塩よりも強く、作用持続時間はプロカイン塩酸塩よりも長い。また、アドレナリン添加により、その作用は増強される^{6)7)8)9)10)11)} 。